XRK3F2

目录号：S8756 批次号：S875601

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C23H24ClF2NO3
分子量 435.89 CAS号 2375193-43-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XRK3F2是p62-ZZ抑制剂，在体外钝化多发性骨髓瘤（MM）诱导的Runx2抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。
靶点
p62-ZZ [1]
体外研究

XRK3F2阻止p62信号的下游信号通路TNFα和多发性骨髓瘤的激活。此外，XRK3F2能直接减少破骨细胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多发性骨髓瘤细胞和人源多发性骨髓瘤细胞的生长，而不对骨髓间充质干细胞的生长产生负面影响[1]。XRK3F2对没有多发性骨髓瘤（MM）的骨骼没有影响。在多发性骨髓瘤患者来源的骨髓间充质干细胞中，XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化，而不影响IL-1β刺激的NFκB磷酸化；它还通过干扰 p-IκBα的激活，抑制IκBα的降解；XRK3F2显著地抑制了由TNF-α增强的VCAM-1, IL-6和RANKL表达。在多发性骨髓瘤细胞中，XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9，降低NFκB信号，导致caspase 8和其下游效应caspases的聚集。因此，高浓度的XRK3F2可诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡[2]。
体内研究

在体内，XRK3F2在肿瘤中诱导新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠体内的半衰期为10.3小时。在具有多发性骨髓瘤的骨骼中，XRK3F2可诱导显著的局部新骨形成，而在没有直接接种多发性骨髓瘤细胞的小鼠中，没有此效应[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MC4细胞
浓度 5 μM
处理时间 48 h
方法

将MC4细胞与（或不与）5TGM1 MM cells一起培养，在+/– 5 μM XRK3F2情况下孵育48小时。通过洗涤将多发性骨髓瘤（MM）细胞洗掉，将培养基替换成成骨分化培养基（+/– XRK3F2），继续培养4天。
动物实验 动物模型 无特异病原的雄性C57BL/KaLwRij小鼠（6-12周龄），接种有移植瘤
剂量 27 mg/kg/day 或 40 mg/kg/day
给药处理 i.p.

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。