Y-39983 Dihydrochloride

目录号：S7935 批次号：S793503

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化学数据

化学结构式 别名 Y-33075 Dihydrochloride 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H16N4O.2HCl
分子量 353.25 CAS号 173897-44-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (178.34 mM)
Water 63 mg/mL (178.34 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.66 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。
靶点
ROCK [1]
(Cell-free assay)
3.6 nM
体外研究

Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM，对Thr853去磷酸化IC50为15 nM，对MLC去磷酸化IC50为14 nM[3]。
体内研究

Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发，增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘，对轴突损伤没有显著改变，这可能是因为ROCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类青光眼小梁网(GTM3)细胞系
浓度 5 μM
处理时间 1 h
方法

将细胞置于DMEM+Glutamax（含10%FBS和10 μg/ml gentamicin）中培养，培养条件为37℃、5%CO2。待达到细胞融合时，用0.05%胰蛋白酶分离细胞，传代次数为13-20的细胞留下备用。用5 μM 特异性ROCK抑制剂，Y-27632和Y-39983，在无血清培养基中处理这些细胞，处理1小时。获取细胞裂解液进行WB。
动物实验 动物模型 SJL/J小鼠
剂量 10 μM
给药处理 腹腔注射

Y-39983 Dihydrochloride在文献中得到引用

Effects of Rho-Associated Kinase (Rock) Inhibitors (Alternative to Y-27632) on Primary Human Corneal Endothelial Cells [ Cells, 2023, 12(9)1307] PubMed: 37174707
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Simulated microgravity inhibits the viability and migration of glioma via FAK/RhoA/Rock and FAK/Nek2 signaling. [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2019, 55(4):260-271] PubMed: 30820814
Phosphorylation of ARHGAP19 by CDK1 and ROCK regulates its subcellular localization and function during mitosis. [ J Cell Sci, 2018, 131(5)] PubMed: 29420299

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