YK-4-279

目录号：S7679 批次号：S767902

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₃Cl₂NO₄
	分子量	366.20	CAS号	1037184-44-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	73 mg/mL (199.34 mM)
		Ethanol	73 mg/mL (199.34 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。

靶点

RHA ^[1]

体外研究

在包含EWS-FLI1的TC32细胞中，YK-4-279通过阻断EWS-FLI1与RHA的相互作用减少细胞周期素D的水平。YK-4-279也能特异性抑制ESFT细胞生长，并诱导细胞凋亡。^[1] YK-4-279也会抑制融合阳性前列腺癌细胞中ERG 和 ETV1的生物活性，并进一步减少细胞运动和侵袭。^[2]

体内研究

在体内，YK-4-279 (1.5 mg/dose i.p.)抑制ESFT异种移植瘤的生长。^[1]在小鼠模型中，YK-4-279选择性防止前列腺癌在融合阳性LNCaP-luc-M肿瘤中的生长和转移。^[3]

激酶实验	质粒和报告基因试验
NR0B131荧光素酶报告基因和全长EWS-FLI1瞬时转染到COS-7细胞，Fugene-6和荧光素酶试验根据生产商的方案(双荧光素酶试剂盒)进行。转染6小时后，细胞用3或10 μM YK-4-279处理。细胞裂解物荧光素酶活性水平标准化为未受影响的启动子中的海肾活性，并绘制为相对荧光素酶活性(RLA)。
动物实验	动物模型	负荷前列腺癌 PC3，TC71 或 CHP-100 异种移植物的裸鼠
剂量	1.5 mg/dose
给药处理	i.p.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(55):94780-94792]

YK-4-279在文献中得到引用

High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772]	PubMed: 37835466
TK216 targets microtubules in Ewing sarcoma cells [ Cell Chem Biol, 2022, 29(8):1325-1332.e4]	PubMed: 35803262
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Front Oncol, 2021, 11:649323]	PubMed: 34221969
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 26(14):3819-3830]	PubMed: 32317288
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019]	PubMed: 32317288
p53 Loss Mediates Hypersensitivity to ETS Transcription Factor Inhibition Based on PARylation-Mediated Cell Death Induction [ Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205]	PubMed: 33143299
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681
Antiviral candidates against the hepatitis E virus (HEV) and their combinations inhibit HEV growth in in vitro. [ Antiviral Res, 2019, 170:104570]	PubMed: 31362004
TERT expression is susceptible to BRAF and ETS-factor inhibition in BRAFV600E/TERT promoter double-mutated glioma. [ Acta Neuropathol Commun, 2019, 7(1):128]	PubMed: 31391125

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