YM-58483 (BTP2)

目录号：S8380 批次号：S838001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₉F₆N₅OS
	分子量	421.32	CAS号	223499-30-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL (199.37 mM)
		Ethanol	42 mg/mL (99.68 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

YM-58483/BTP2是钙池调控钙离子进入（SOCE）的阻滞剂，参与调解不可兴奋细胞如淋巴细胞的激活。

靶点

SOCE ^[1]

体外研究

YM-58483（BTP2）是选择性SOCE阻滞剂，在Jurkat T细胞中抑制anti-CD3抗体所诱导的持续性钙离子流入。YM-58483并不与电压操纵性钙离子通道、钾离子通道或氯离子通道有交叉反应。它抑制CRAC, TRPC3和TRPC5通道、促进TRPM4通道，抑制细胞因子的产生（IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ等）、抑制T细胞的增殖。YM-58483能通过抑制NF-AT的激活、抑制MLR相关的脾细胞增殖^[1]。YM-58483有效地抑制IL-2的产生和NF-AT驱动的启动子活性，但对Jurkat细胞中AP-1驱动的启动子活性没有影响^[2]。

体内研究

YM-58483在多种过敏性哮喘模型，如气道高反应、早期和晚期支气管狭窄、抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞具有抑制效果，在大鼠和豚鼠器官中伴随着IL-4、白三烯水平的降低。YM-58483在GVHD小鼠中还能抑制抗宿主CTL反应、供体T细胞扩张、IFN-γ的产生。YM-58483选择性抑制钙池调控的钙离子流入，但对细胞内钙离子基线水平不影响。YM-58483在口服浓度高达30 mg/kg时，对小鼠的一般活动没有明显影响^[1]。

细胞实验	细胞系	Jurkat细胞
浓度	0.03-3 μM
处理时间	30 min
方法	用不同浓度的化合物处理Jurkat细胞(1×10⁷ cells/ml)，37℃孵育30分钟。然后用1 μM ionomycin刺激细胞，在37℃下继续放置30分钟。刺激过后，200×g转速对细胞离心2分钟，然后用100 μLTriton X-100裂解缓冲液溶解产物。15,000 × g转速离心细胞裂解液20分钟，澄清裂解液用于SDS-PAGE电泳，通过WB检测NF-ATc2水平。
动物实验	动物模型	C57BL/6, BDF1((C57BL/6×DBA2)F1), DBA2 和 Balb/c雄性小鼠
剂量	1-30 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

YM-58483 (BTP2)在文献中得到引用

Lysosomal Ca2+ as a mediator of palmitate-induced lipotoxicity [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):100]	PubMed: 36944629
Sensing plasma membrane pore formation induces chemokine production in survivors of regulated necrosis [ Dev Cell, 2022, S1534-5807(21)01035-2]	PubMed: 35016014
Mannan-Binding Lectin Reduces Epithelial-Mesenchymal Transition in Pulmonary Fibrosis via Inactivating the Store-Operated Calcium Entry Machinery [ J Innate Immun, 2022, 1-13]	PubMed: 35671705
Ang II Promotes Cardiac Autophagy and Hypertrophy via Orai1/STIM1 [ Front Pharmacol, 2021, 12:622774]	PubMed: 34079454
Epithelial Sodium Channel Regulates Adult Neural Stem Cell Proliferation in a Flow-Dependent Manner. [ Cell Stem Cell, 2018, 22(6):865-878]	PubMed: 29779889

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