ZK756326 2HCl

目录号：S8324 批次号：S832401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₂₈N₂O₃.2HCl
	分子量	429.38	CAS号	874911-96-3
Solubility (25°C)*	体外	Water	78 mg/mL (181.65 mM)
		DMSO	39 mg/mL (90.82 mM)
		Ethanol	4 mg/mL (9.31 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ZK756326是CCR8（趋化因子受体8）的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。

靶点

CCR8 ^[1]
(in U87 cell line)

1.8 μM

体外研究

ZK 756326在表达人源CCR8的细胞中刺激胞外酸化。ZK 765326诱导该反应的能力具有受体特异性并通过Gαi介导，可通过百日咳毒素的处理阻止该作用。和CCL1一样，ZK 756326抑制表达CD4和CCR8的细胞中人体免疫缺损病毒HIV的融合。但是和CCL1不一样的是，ZK 756326结合并激活一种突变型CCR8，该CCR8在第14和15位酪氨酸上发生突变，从而失去O-连接的硫酸盐化作用。因此，ZK 756326的结合方式可能和CCL1有异，但能激活参与信号转导的转换机制^[1]。

细胞实验	细胞系	BW5147.3 细胞
浓度	10, 60, 400, 2400 nM
处理时间	2 h
方法	将细胞重悬于含1% (w/v) BSA和25 mM HEPES(pH 7.4)的RPMI培养基中，每孔3×10⁵个细胞。分出100 μL置于上层小室。将含有mCCL1和ZK 756326的600 μL培养基加入到下层孔中，在37℃孵育2小时后，撤走上层小室，用EPICS XL flow cytometer对迁移细胞进行计数。

参考文献

[1] Haskell Ca, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(1):309-16.

ZK756326 2HCl在文献中得到引用

Tumor-derived exosomes drive pre-metastatic niche formation in lung via modulating CCL1+ fibroblast and CCR8+ Treg cell interactions [ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3]	PubMed: 35428909
A CCL1/CCR8-dependent feed-forward mechanism drives ILC2 functions in type 2-mediated inflammation. [ J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777]	PubMed: 31537642

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