ZM 39923 HCl

目录号：S8004 批次号：S800401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H25NO.HCl
分子量 367.91 CAS号 1021868-92-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 30 mg/mL (81.54 mM)
Ethanol 8 mg/mL (21.74 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。
靶点
TGM2 [2] JAK3 [1] EGFR [1] JAK1 [1]
10 nM 7.1(pIC50) 5.6(pIC50) 4.4(pIC50)
体外研究 ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829，具有相似的IC50值。[1]在DTT(10 mM)存在时，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂，在缺乏Ca2+的情况下，TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性，缺乏DTT时，IC50为25 nM，在有DTT存在时，IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型，预防过早死亡，这种疾病称为Machado-Joseph病。[2]ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生，这种作用存在浓度依赖性，IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时，降低光亲和标记的PS1-CTF。[3]ZM39923在中性缓冲液中分解，有效抑制Janus激酶3，实验中可作为标准Jak3抑制剂。[4]
特征 ZM39923用作前体药物

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

ZM 39923 HCl在文献中得到引用

Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
An Autocrine IL-6/IGF-1R Loop Mediates EMT and Promotes Tumor Growth in Non-small Cell Lung Cancer. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891] PubMed: 31523190
Mechanism and prognostic value of indoleamine 2, 3‐dioxygenase 1 expressed in hepatocellular carcinoma [Li S Cancer Sci, 2018, 109(12):3726-3736] PubMed: 30264546
CD4 T-cell cytokines synergize to induce proliferation of malignant and nonmalignant innate intraepithelial lymphocytes [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(6):E980-E989] PubMed: 28049849
GDNF secreted by nerves enhances PD-L1 expression via JAK2-STAT1 signaling activation in HNSCC. [ Oncoimmunology, 2017, 6(11):e1353860] PubMed: 29147602

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