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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C16H15N7O2 |
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分子量 | 337.34 | CAS号 | 139180-30-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 67 mg/mL (198.61 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | ZM 241385对A2a受体具有高亲和力。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞膜上,ZM 241385置换NECA(5'-N-ethylcarboxamidoadenosine),pIC50为9.52[3]。ZM241385推迟缺氧去极化的出现(缺氧去极化与细胞损伤、死亡相关)、避免突触活性降低、保护CA1神经元和星形胶质细胞,使其免受伤害[4]。 | |
体内研究 | ZM-241385显著减弱CCPA和NECA的降压作用,而不改变它们所诱导的心动过缓的现象。它能抑制腺苷受体受体激动剂(CCPA和NECA)的心肌保护作用[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | PC12细胞 |
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浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 细胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385进行24小时孵育后,将其培养液收集起来,与130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起来。室温30分钟后,通过检测其中亚硝酸盐含量,测定NO的产生量。 | |
动物实验 | 动物模型 | 成年Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 | 1.5 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2018, doi: 10.1016/j.bcp.2018.01.033]
Clustering Mycobacterium tuberculosis-specific CD154+CD4+ T cells for distinguishing tuberculosis disease from infection based on single-cell RNA-seq analysis [ J Infect, 2025, 90(4):106449] | PubMed: 40010539 |
Adenosine Kinase Inhibition Prevents Severe Acute Pancreatitis via Suppressing Inflammation and Acinar Cell Necroptosis [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714] | PubMed: 35281076 |
Exogenous adenosine activates A2A adenosine receptor to inhibit RANKL-induced osteoclastogenesis via AP-1 pathway to facilitate bone repair [ Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1] | PubMed: 34846650 |
Ticagrelor Inhibits the NLRP3 Inflammasome to Protect Against Inflammatory Disease Independent of the P2Y 12 Signaling Pathway [ Cell Mol Immunol, 2020, 10] | PubMed: 32523112 |
Blockade of Adenosine A 2A Receptor Protects Photoreceptors after Retinal Detachment by Inhibiting Inflammation and Oxidative Stress [ Oxid Med Cell Longev, 2020, 2020:7649080] | PubMed: 32714489 |
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] | PubMed: 32382539 |
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] | PubMed: 31420466 |
A novel combination of astilbin and low-dose methotrexate respectively targeting A2AAR and its ligand adenosine for the treatment of collagen-induced arthritis [Ma Y Biochem Pharmacol, 2018, 153:269-281] | PubMed: 29410374 |
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