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信号通路图

CCR信号通路图

CCR产品

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  • CCR抗体 (2)
  • CCR拮抗剂 (13)
  • CCR激动剂 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2003 Maraviroc Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00268-4
J Transl Med, 2023, 21(1):196
Neural Regen Res, 2023, 18(1):141-149
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Cells, 2024, 13(2)164
Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w
S3032 Bindarit Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
Cell Death Discov, 2022, 8(1):466
S8512 Cenicriviroc Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
S2004 Vicriviroc Malate Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。
Nature, 2013, 493(7430):51-5
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
S8501 Adaptavir (DAPTA) Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S8324 ZK756326 2HCl ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
S0129 SB-297006 SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S8220 INCB3344 INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂,结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。
Cancer Res, 2023, 83(16):2690-2703
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3674324/v1
S3383 RS102895 RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂,IC50 为 360 nM。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6555 AZD2098 AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
A5211 CCR8 Rabbit Recombinant mAb
S3479 R243 R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。
S7604 BX471 BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂,在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中,Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。
A5109 CCR7 Rabbit Recombinant mAb
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
E0486 C-021 C-021是一种有效的CCR4拮抗剂,抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα
S9738 RS504393 RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗剂,IC50为98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b)趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。
S0085 BMS-813160 BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂,是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Cells, 2024, 13(2)164
Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w
S3032 Bindarit Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
Cell Death Discov, 2022, 8(1):466
S8512 Cenicriviroc Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
S2004 Vicriviroc Malate Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。
Nature, 2013, 493(7430):51-5
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
S3479 R243 R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。
S7604 BX471 BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂,在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中,Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
A5211 CCR8 Rabbit Recombinant mAb
A5109 CCR7 Rabbit Recombinant mAb
S2003 Maraviroc Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00268-4
J Transl Med, 2023, 21(1):196
Neural Regen Res, 2023, 18(1):141-149
S8501 Adaptavir (DAPTA) Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S0129 SB-297006 SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S8220 INCB3344 INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂,结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。
Cancer Res, 2023, 83(16):2690-2703
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3674324/v1
S3383 RS102895 RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂,IC50 为 360 nM。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6555 AZD2098 AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
E0486 C-021 C-021是一种有效的CCR4拮抗剂,抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。
S9738 RS504393 RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗剂,IC50为98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b)趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。
S0085 BMS-813160 BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂,是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。
S8324 ZK756326 2HCl ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777

CCR抑制剂选择性比较

Tags: CCR inhibitor|CCR agonist|CCR activator|CCR inducer|CCR antagonist|CCR signaling pathway|CCR assay kit
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