Fatty Acid Synthase

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2697 A-769662 A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):5913
Nat Commun, 2023, 14(1):5913
J Adv Res, 2023, 43:13-26
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S1629 Orlistat Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。
iScience, 2023, 26(3):106193
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
S8284 Fatostatin HBr Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。
Cell Rep, 2023, 42(8):112963
Respir Res, 2023, 24(1):8
Ann Transl Med, 2022, 10(18):958
S9714 Denifanstat (TVB-2640) Denifanstat (TVB-2640)是一种口服生物可利用的 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂,对NAFLD和非酒精性脂肪性肝炎具有治疗潜力。
Cell Rep, 2023, 42(9):113034
J Transl Med, 2023, 21(1):32
Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83
S1937 Isoniazid Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。
mBio, 2022, e0302422.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
Front Immunol, 2021, 12:712021
S4754 Betulin Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity.
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S8563 TVB-3664 TVB-3664 是一种有效的、选择性的、口服活性 fatty acid synthase (FASN) 的可逆抑制剂,对于人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。
Nat Commun, 2023, 14(1):1362
bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
EMBO J, 2022, e109463
S6666 FT113 FT113是一种fatty acid synthase (FAS/FASN)抑制剂,ic50为213 nM。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9785 Fatostatin Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。
Oncogene, 2024, 43(4):281-293
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
EMBO Rep, 2021, e52537
S8915 C75 trans C75 trans (trans-C75, (±)-C75) 是一种 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的新型有效的合成抑制剂,在成株试验和球体生长测定中的IC50值分别为35 μM和50 μM。C75 可用作研究代谢紊乱和癌症中脂肪酸合成的工具。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S3300 Desoxyrhaponticin Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一种来自中国传统的营养食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的对称二苯代乙烯配糖体,是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是竞争性的 glucose 摄取的抑制剂,在兔肠膜囊泡和大鼠肠翻肠中的IC50值分别为148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 对人癌细胞具有凋亡作用。
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9392 Praeruptorin B Praeruptorin B is an important compound isolated from Bai-hua Qian-hu and has been reported to exert multiple biochemical and pharmacological activities.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
E2641 trans-Chalcone Trans-Chalcone是类黄酮的主干,也是一种有效的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FAS)IC50为17.1 μg/mL,以及α-淀粉酶(α-amylase)抑制剂,可引起乳腺癌细胞系MCF-7的细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡,发挥抗真菌和抗癌活性。
E2667 IPI-9119 IPI-9119是一种强效、选择性和不可逆的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FASN)抑制剂,可通过促进催化丝氨酸的酰化来抑制FASN硫酯酶结构域,IC50为0.3 nM。
S6466 Eicosapentaenoic acid ethyl ester Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA ethyl ester, Ethyl eicosapentaenoate) 是omega-3 fatty acid 药剂,可显著地降低 triglyceride (TG) 的水平并改善其他脂质参数而不会显着增加低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的水平。
E2900 Sodium palmitate Sodium palmitate(Palmitic acid sodium)是一种常见的饱和脂肪酸,在脂肪酸合成过程中产生。Sodium palmitate可增强各种细胞系中的脂肪生成和细胞脂肪变性。
S2314 Kaempferol Kaempferol是一种黄酮,是ERRαERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
S3576 TVB-3166 TVB-3166 是一种口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的选择性抑制剂,在体外生化分析中,其IC50值为0.042 μM。TVB-3166 可诱导凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
S6248 Fasnall Fasnall 是一种thiophenopyrimidine,是选择性的脂肪酸合成酶 fatty acid synthase (FASN) 的抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。
A5181 ATP citrate lyase Rabbit Recombinant mAb
S2697 A-769662 A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):5913
Nat Commun, 2023, 14(1):5913
J Adv Res, 2023, 43:13-26
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S1629 Orlistat Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。
iScience, 2023, 26(3):106193
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
S8284 Fatostatin HBr Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。
Cell Rep, 2023, 42(8):112963
Respir Res, 2023, 24(1):8
Ann Transl Med, 2022, 10(18):958
S9714 Denifanstat (TVB-2640) Denifanstat (TVB-2640)是一种口服生物可利用的 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂,对NAFLD和非酒精性脂肪性肝炎具有治疗潜力。
Cell Rep, 2023, 42(9):113034
J Transl Med, 2023, 21(1):32
Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83
S1937 Isoniazid Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。
mBio, 2022, e0302422.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
Front Immunol, 2021, 12:712021
S4754 Betulin Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity.
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S8563 TVB-3664 TVB-3664 是一种有效的、选择性的、口服活性 fatty acid synthase (FASN) 的可逆抑制剂,对于人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。
Nat Commun, 2023, 14(1):1362
bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
EMBO J, 2022, e109463
S6666 FT113 FT113是一种fatty acid synthase (FAS/FASN)抑制剂,ic50为213 nM。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9785 Fatostatin Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。
Oncogene, 2024, 43(4):281-293
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
EMBO Rep, 2021, e52537
S8915 C75 trans C75 trans (trans-C75, (±)-C75) 是一种 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的新型有效的合成抑制剂,在成株试验和球体生长测定中的IC50值分别为35 μM和50 μM。C75 可用作研究代谢紊乱和癌症中脂肪酸合成的工具。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S3300 Desoxyrhaponticin Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一种来自中国传统的营养食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的对称二苯代乙烯配糖体,是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是竞争性的 glucose 摄取的抑制剂,在兔肠膜囊泡和大鼠肠翻肠中的IC50值分别为148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 对人癌细胞具有凋亡作用。
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9392 Praeruptorin B Praeruptorin B is an important compound isolated from Bai-hua Qian-hu and has been reported to exert multiple biochemical and pharmacological activities.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
E2641 trans-Chalcone Trans-Chalcone是类黄酮的主干,也是一种有效的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FAS)IC50为17.1 μg/mL,以及α-淀粉酶(α-amylase)抑制剂,可引起乳腺癌细胞系MCF-7的细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡,发挥抗真菌和抗癌活性。
E2667 IPI-9119 IPI-9119是一种强效、选择性和不可逆的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FASN)抑制剂,可通过促进催化丝氨酸的酰化来抑制FASN硫酯酶结构域,IC50为0.3 nM。
S2314 Kaempferol Kaempferol是一种黄酮,是ERRαERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
S3576 TVB-3166 TVB-3166 是一种口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的选择性抑制剂,在体外生化分析中,其IC50值为0.042 μM。TVB-3166 可诱导凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
S6248 Fasnall Fasnall 是一种thiophenopyrimidine,是选择性的脂肪酸合成酶 fatty acid synthase (FASN) 的抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。
A5181 ATP citrate lyase Rabbit Recombinant mAb
E2900 Sodium palmitate Sodium palmitate(Palmitic acid sodium)是一种常见的饱和脂肪酸,在脂肪酸合成过程中产生。Sodium palmitate可增强各种细胞系中的脂肪生成和细胞脂肪变性。
S6466 Eicosapentaenoic acid ethyl ester Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA ethyl ester, Ethyl eicosapentaenoate) 是omega-3 fatty acid 药剂,可显著地降低 triglyceride (TG) 的水平并改善其他脂质参数而不会显着增加低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的水平。

Fatty Acid Synthase抑制剂选择性比较

Tags: FASN inhibition | FASN activation | FASN activity | FASN inhibitors in clinical trials | FASN inhibitor review
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