Kinesin

亚型特异性产品

信号通路图

Kinesin信号通路图

Kinesin产品

  • 所有产品(15)
  • Kinesin抑制剂 (14)
  • Kinesin抗体 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7090 GSK923295 GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Nature, 2023, 619(7968):176-183
Nature, 2023, 619(7968):176-183
S1452 Ispinesib (SB-715992) Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂,无细胞试验中Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1,KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Biomed Pharmacother, 2023, 160:114305
Cancers (Basel), 2023, 15(12)3173
S2182 SB743921 HCl SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
Arch Biochem Biophys, 2022, 731:109432
S8439 Monastrol Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,IC50为14μM,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。
Cell Rep Med, 2023, 4(2):100937
iScience, 2023, 26(6):106855
Nature, 2022, 604(7904):146-151
S7355 ARQ 621 ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437
Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。
EMBO Rep, 2023, e57234.
S6953 GW406108X GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制剂,在 ATPase 检测中的IC50为0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重组ULK1 激酶活性并阻断细胞中的自噬,而不影响上游信号激酶 mTORC1 和 AMPK。
S7972New Litronesib Litronesib (LY2523355) 是人类有丝分裂特异性驱动蛋白 Eg5 的选择性变构抑制剂。 LY2523355 还对肿瘤模型表现出高度依赖性、广谱抗癌活性,并导致癌细胞有丝分裂停滞和细胞凋亡。
A5243 MKLP1 Rabbit Recombinant mAb ABT-263 (Navitoclax) is a potent inhibitor of Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w with Ki of ≤ 0.5 nM, ≤1 nM and ≤1 nM, but binds more weakly to Mcl-1 and A1. Phase 1/2.
E0779 Paprotrain Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。
S7354New Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一种kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂,可在细胞有丝分裂和细胞增殖的早期阶段阻断中心体的分离和纺锤体的组装。
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一种 Eg5 的特异性抑制剂,可抑制 Eg5以可逆方式驱动的微管滑动速度,其IC50值为 500 nM。
S5933 K 858 K858是一种新型的、有效的Eg5抑制剂,抑制Eg5的ATPase活性,IC50为1.3 μM,对Eg5的选择性是对其他驱动蛋白的至少150倍。
E1180 Sovilnesib AMG650 (Sovilnesib)是一种口服的,首创的选择性驱动蛋白分子KIF18A(kinesin-like protein KIF18A)抑制剂,可用作癌症研究。
S6796 BTB-1 BTB-1 是一种新型的、可逆的选择性 mitotic motor protein Kif18A 抑制剂,其IC50值为1.69 μM。
S7090 GSK923295 GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Nature, 2023, 619(7968):176-183
Nature, 2023, 619(7968):176-183
S1452 Ispinesib (SB-715992) Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂,无细胞试验中Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1,KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Biomed Pharmacother, 2023, 160:114305
Cancers (Basel), 2023, 15(12)3173
S2182 SB743921 HCl SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
Arch Biochem Biophys, 2022, 731:109432
S8439 Monastrol Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,IC50为14μM,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。
Cell Rep Med, 2023, 4(2):100937
iScience, 2023, 26(6):106855
Nature, 2022, 604(7904):146-151
S7355 ARQ 621 ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437
Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。
EMBO Rep, 2023, e57234.
S6953 GW406108X GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制剂,在 ATPase 检测中的IC50为0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重组ULK1 激酶活性并阻断细胞中的自噬,而不影响上游信号激酶 mTORC1 和 AMPK。
S7972New Litronesib Litronesib (LY2523355) 是人类有丝分裂特异性驱动蛋白 Eg5 的选择性变构抑制剂。 LY2523355 还对肿瘤模型表现出高度依赖性、广谱抗癌活性,并导致癌细胞有丝分裂停滞和细胞凋亡。
E0779 Paprotrain Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。
S7354New Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一种kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂,可在细胞有丝分裂和细胞增殖的早期阶段阻断中心体的分离和纺锤体的组装。
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一种 Eg5 的特异性抑制剂,可抑制 Eg5以可逆方式驱动的微管滑动速度,其IC50值为 500 nM。
S5933 K 858 K858是一种新型的、有效的Eg5抑制剂,抑制Eg5的ATPase活性,IC50为1.3 μM,对Eg5的选择性是对其他驱动蛋白的至少150倍。
E1180 Sovilnesib AMG650 (Sovilnesib)是一种口服的,首创的选择性驱动蛋白分子KIF18A(kinesin-like protein KIF18A)抑制剂,可用作癌症研究。
S6796 BTB-1 BTB-1 是一种新型的、可逆的选择性 mitotic motor protein Kif18A 抑制剂,其IC50值为1.69 μM。
A5243 MKLP1 Rabbit Recombinant mAb ABT-263 (Navitoclax) is a potent inhibitor of Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w with Ki of ≤ 0.5 nM, ≤1 nM and ≤1 nM, but binds more weakly to Mcl-1 and A1. Phase 1/2.
S7972New Litronesib Litronesib (LY2523355) 是人类有丝分裂特异性驱动蛋白 Eg5 的选择性变构抑制剂。 LY2523355 还对肿瘤模型表现出高度依赖性、广谱抗癌活性,并导致癌细胞有丝分裂停滞和细胞凋亡。
S7354New Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一种kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂,可在细胞有丝分裂和细胞增殖的早期阶段阻断中心体的分离和纺锤体的组装。

Kinesin抑制剂选择性比较

Tags: KSP inhibition | Kinesin inhibition | Kinesin assay | Kinesin phosphorylation | Kinesin cancer | KSP inhibitors cancer | KSP inhibitor clinical trial | Kinesin inhibitors list | Kinesin inhibitor review
在线咨询
联系我们