Tie-2

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

点击更多

Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

S1361

MGCD-265

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S1577

Tie2 kinase inhibitor

Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物,选择性作用于Tie2IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

S1361

MGCD-265

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S1577

Tie2 kinase inhibitor

Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物,选择性作用于Tie2IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。

Tags: Tie-2 signaling | TEK kinase activty | Tie-2 kinase activty | Tie-2 pathway | Tie-2 phosphorylation | Tie2 signaling pathway | Tie-2 inhibitor review