HIV Protease

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HIV Protease产品

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)1278
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
S6999 Chloroquine Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Cancer Lett, 2024, 586:216695
Basic Res Cardiol, 2024, 119(1):113-131
S1380 Lopinavir (ABT-378) Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
S1185 Ritonavir Ritonavir是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。
Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
S7381 Pepstatin A Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins Dcathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。
Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
Biosensors (Basel), 2023, 13(7)682
S4282 Nelfinavir Mesylate Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
mBio, 2022, 13(1):e0304421
S1457 Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S1620 Darunavir Ethanolate Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。
J Virol, 2022, JVI0173021
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5250 Darunavir
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S9567 Indinavir Sulfate Indinavir sulfate (Crixivan, L-735524, MK-639)是一种有效的、特异的HIV-1 protease抑制剂,广泛用于艾滋病的治疗。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Mol Metab, 2020, 29;101027
S1639 Amprenavir (VX-478) Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S2319 Limonin Limonin又称Limonoate D-ring-lactone 和 Limonoic acid di-delta-lactone,化学上属于Furanolactone类化合物。
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Biomed Pharmacother, 2019, 118:109366
Food Chem Toxicol, 2019, 125:621-628
S6625 Temsavir (BMS-626529) Temsavir (BMS-626529)是一种新型的HIV-1粘附抑制剂。
J Virol, 2023, 97(10):e0115423
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6581 Fosamprenavir calcium salt Fosamprenavir(GW433908G)是amprenavir的前体药物。Amprenavir是蛋白酶体抑制剂和抗逆转录病毒药物。Fosamprenavir可用于治疗HIV-1感染。
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S3287 Rosamultin Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L. 分离的19 α-hydroxyursane-type三萜,可抑制 HIV-1 protease。Rosamultin 对H2O2诱导的氧化损伤和细胞凋亡具有保护作用。
S9010 Bevirimat Bevirimat (MPC-4326, PA-457, YK-FH312), the prototype Human Immunodeficiency Virus type 1 (HIV-1) maturation inhibitor, is highly potent in cell culture and efficacious in HIV-1 infected patients.
S9625 Saquinavir (Ro 31-8959) Saquinavir (Ro 31-8959,SAQ) 是一种有效的选择性 HIV 蛋白酶(HIV proteinase)抑制剂,在 JM 细胞中的平均 IC50 为 2.7 nM。
S6929 Dextran sulfate sodium (DSS) Dextran sulfate sodium (DSS) 是一种有效的、选择性的 human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) 抑制剂,可抑制病毒吸附到宿主细胞中。
E0943 NBD-556 NBD-556是一种新型的人类免疫缺陷病毒 1 型(human immunodeficiency virus type 1, HIV-1) 进入抑制剂,可阻断gp120与CD4的相互作用。
S9633New GS-6207 GS-6207 (Lenacapavir) 是一种 HIV-1 衣壳 抑制剂。 它具有抗 HIV 活性,在 MT-4 细胞中的 EC50 为 0.1 nM。
E4466New Saquinavir Mesylate Saquinavir mesylate (Ro 31-8959/003) 是一种有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,用于抗逆转录病毒治疗。 它阻断含有野生型或单链二聚体逆转录病毒蛋白酶 (PR) 的多蛋白的蛋白水解。
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂,对人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)、乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)和丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)具有抗病毒活性,可有效抑制HIV-1 (EC50为0.03~6.92 nM)和HIV-2 (EC50为0.018~0.025 nM)。
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)1278
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
S6999 Chloroquine Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Cancer Lett, 2024, 586:216695
Basic Res Cardiol, 2024, 119(1):113-131
S1380 Lopinavir (ABT-378) Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
S1185 Ritonavir Ritonavir是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。
Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
S7381 Pepstatin A Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins Dcathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。
Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
Biosensors (Basel), 2023, 13(7)682
S4282 Nelfinavir Mesylate Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
mBio, 2022, 13(1):e0304421
S1457 Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S1620 Darunavir Ethanolate Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。
J Virol, 2022, JVI0173021
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5250 Darunavir
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S9567 Indinavir Sulfate Indinavir sulfate (Crixivan, L-735524, MK-639)是一种有效的、特异的HIV-1 protease抑制剂,广泛用于艾滋病的治疗。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Mol Metab, 2020, 29;101027
S1639 Amprenavir (VX-478) Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S2319 Limonin Limonin又称Limonoate D-ring-lactone 和 Limonoic acid di-delta-lactone,化学上属于Furanolactone类化合物。
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Biomed Pharmacother, 2019, 118:109366
Food Chem Toxicol, 2019, 125:621-628
S6625 Temsavir (BMS-626529) Temsavir (BMS-626529)是一种新型的HIV-1粘附抑制剂。
J Virol, 2023, 97(10):e0115423
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6581 Fosamprenavir calcium salt Fosamprenavir(GW433908G)是amprenavir的前体药物。Amprenavir是蛋白酶体抑制剂和抗逆转录病毒药物。Fosamprenavir可用于治疗HIV-1感染。
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S3287 Rosamultin Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L. 分离的19 α-hydroxyursane-type三萜,可抑制 HIV-1 protease。Rosamultin 对H2O2诱导的氧化损伤和细胞凋亡具有保护作用。
S9010 Bevirimat Bevirimat (MPC-4326, PA-457, YK-FH312), the prototype Human Immunodeficiency Virus type 1 (HIV-1) maturation inhibitor, is highly potent in cell culture and efficacious in HIV-1 infected patients.
S9625 Saquinavir (Ro 31-8959) Saquinavir (Ro 31-8959,SAQ) 是一种有效的选择性 HIV 蛋白酶(HIV proteinase)抑制剂,在 JM 细胞中的平均 IC50 为 2.7 nM。
S6929 Dextran sulfate sodium (DSS) Dextran sulfate sodium (DSS) 是一种有效的、选择性的 human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) 抑制剂,可抑制病毒吸附到宿主细胞中。
E0943 NBD-556 NBD-556是一种新型的人类免疫缺陷病毒 1 型(human immunodeficiency virus type 1, HIV-1) 进入抑制剂,可阻断gp120与CD4的相互作用。
S9633New GS-6207 GS-6207 (Lenacapavir) 是一种 HIV-1 衣壳 抑制剂。 它具有抗 HIV 活性,在 MT-4 细胞中的 EC50 为 0.1 nM。
E4466New Saquinavir Mesylate Saquinavir mesylate (Ro 31-8959/003) 是一种有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,用于抗逆转录病毒治疗。 它阻断含有野生型或单链二聚体逆转录病毒蛋白酶 (PR) 的多蛋白的蛋白水解。
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂,对人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)、乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)和丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)具有抗病毒活性,可有效抑制HIV-1 (EC50为0.03~6.92 nM)和HIV-2 (EC50为0.018~0.025 nM)。
S9633New GS-6207 GS-6207 (Lenacapavir) 是一种 HIV-1 衣壳 抑制剂。 它具有抗 HIV 活性,在 MT-4 细胞中的 EC50 为 0.1 nM。
E4466New Saquinavir Mesylate Saquinavir mesylate (Ro 31-8959/003) 是一种有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,用于抗逆转录病毒治疗。 它阻断含有野生型或单链二聚体逆转录病毒蛋白酶 (PR) 的多蛋白的蛋白水解。

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