Alfuzosin HCl
别名: SL 77499 HCl 中文名称：盐酸阿夫唑嗪
Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一种α1受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
Alfuzosin HCl Chemical Structure
CAS: 81403-68-1
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产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一种α1受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生（BPH）。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Alfuzosin显著提高全细胞钠离子（hNa(v)1.5）峰值电流，增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率，并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Alfuzosin（300 nM）显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。[1] 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。[3] 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂，阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。[4] 在毁脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，静脉注射）显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应，但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin（1 毫克/千斤，静脉注射）对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小（UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用）。在麻醉猫中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，静脉注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，静脉注射）产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01685658 | Withdrawn | Renal Colic|Acute Renal Colic |
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes |
September 2016 | Phase 4 |
| NCT00637715 | Completed | Benign Prostatic Hyperplasia |
Sanofi |
October 2003 | Phase 4 |
| NCT00290030 | Completed | Prostatic Hyperplasia|Acute Urinary Retention |
Sanofi |
May 2001 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 425.91 | 分子式 | C19H27N5O4.HCl |
| CAS号 | 81403-68-1 | SDF | Download Alfuzosin HCl SDF |
| Smiles | CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 85 mg/mL Ethanol : 85 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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