Enzalutamide (MDV3100)

目录号:S1250

Enzalutamide (MDV3100) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 464.44

Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。

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Androgen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。
靶点
Androgen Receptor [1]
(LNCaP cells)
36 nM
体外研究

Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human LNCAP MVPDfZRwfG:6aXOgRZN{[Xl? NH3OWmY4KGSjeYO= MnT2PVUmKEW2T1i= M1\vU2lEPTB;NT6xNkDPxE1? MnXrNlM4OTN3Nke=
human LNCAP MlXWSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MorFNUDPxE1? M2fMNGROW09? MoD2TY5pcWKrdIOgdJJwe3SjdHWgd5Bm[2moaXOgZY51cWenbjDz[YNz\XSrb36gbY4hcHWvYX6gUG5ESVBiY3XscJMh\XiycnXzd4lv\yCjbnTyc4dmdiC{ZXPldJRweiCjdDCxNFAuOTByMH7N NV\DSJNEOjB{MUi3NVc>
VCaP M2PGVGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 Mk[3NVAh|ryP M{Xxb|I1KGh? NXTISYpVTE2VTx?= MVfTeZBxemW|c3XzJIxq\2GwZD3t[YRq[XSnZDDBVk1HVCC|aXfuZYxqdmdi M{fPOlIzPzFyNEO2
BCK4 NYjpU3VyTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= Mor3NVAh|ryP M1j5XFch\GG7cx?= MWjEUXNQ M3Gx[2lvcGmkaYTzJIV{fHKjZHnvcE1u\WSrYYTl[EBxem:uaX\ldoF1cW:w NVvEZ2pMOjR2NUGxNFk>
MCF7s M1fIfWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MW[xNEDPxE1? M2nMOVYh\GG7cx?= NIn4TJlFVVOR MUnJcohq[mm2czDld5Rz[WSrb3ytcYVlcWG2ZXSgdJJwdGmoZYLheIlwdg>? NHfCNlczPDR3MUGwPS=>
PC-3 NHXCd2xHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NYTPSYpKOTBizszN MlzPO|IhcA>? M{XXeGROW09? MW\Ec4V{KG6xdDDpcohq[mm2IHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbh?= NInBVJQzPTN2NEi2OC=>
CWR22Rv1 Mm\WSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? Ml;2NVUh|ryP MXuyOEBp NWfTcohCTE2VTx?= MXnEc4V{KG6xdDDh[oZm[3RidHjlJIZ2dGxibHXu[5RpKEGUIHX4dJJme3Orb36= MUiyN|cyOzV4Nx?=

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体内研究 Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠,按鼠体重,每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
+ 展开

AR受体实验:

在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中,前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR,表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性,都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子,这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天,细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长,用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长,培养基含有10% CS-FBS,100 pM R1881,及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后,测定报告分子活性。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: LNCaP或LNCaP/AR细胞
  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 1-4天
  • Method: 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素,在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
  • Formulation: Enzalutamide在1%羧甲基纤维素,0.1% Tween-80, 及5% DMSO中配制成
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 每天饲喂处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL warmed (198.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+1% CMC Na+1% Tween-80
17mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 464.44
化学式

C21H16F4N4O2S

CAS号 915087-33-1
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03123978 Recruiting Metastatic Prostate Carcinoma|Recurrent Prostate Carcinoma|Stage IV Prostate Cancer University of California Davis|National Cancer Institute (NCI)|Pandomedx January 9 2017 Phase 1
NCT02528643 Active not recruiting Advanced Hepatocellular Carcinoma Astellas Pharma Global Development Inc.|Pfizer|Astellas Pharma Inc November 9 2015 Phase 2
NCT02485691 Recruiting Prostate Cancer Metastatic Sanofi November 9 2015 Phase 4
NCT01650194 Completed Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer Astellas Pharma Global Development Inc.|Medivation Inc.|Astellas Pharma Inc July 9 2012 Phase 2
NCT02607228 Active not recruiting Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer Gilead Sciences December 8 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02495974 Active not recruiting Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer Astellas Pharma Europe Ltd.|Medivation Inc.|Astellas Pharma Inc September 8 2015 --

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I would like to inquire about the usage or solubility of S1250, Enzalutamide.

  • 回答:

    For in vivo experiment, S1250 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5mg/ml as a suspension for oral gavage. And it can be dissolved in 15% DMSO+85% PEG 300 at 10mg/ml as a clear solution. When prepare the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first, then add PEG.

Androgen Receptor Signaling Pathway Map

Androgen Receptor Inhibitors with Unique Features

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