Propylthiouracil
别名: NSC 6498, NSC 70461 中文名称：丙硫氧嘧啶
Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) 是甲状腺过氧化物酶和5'-脱碘酶抑制剂。
Propylthiouracil Chemical Structure
CAS: 51-52-5
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产品质控
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Peroxidases抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) 是甲状腺过氧化物酶和5'-脱碘酶抑制剂。 | ||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在肺，肝，肾和回肠组织中，Propylthiouracil诱导甲状腺机能减退降低氧化性损伤,由于代谢减退大鼠，其具有降低的生产活性氧代谢物和增强的抗氧化机制。[1] 在未成熟大鼠睾丸中，Propylthiouracil诱导的先天性甲状腺功能低下上调波形蛋白磷酸化并消耗抗氧化防御系统。[2] 在斑马鱼中，Propylthiouracil导致更低甲状腺素（T4）和三碘甲状腺氨酸（T3）的浓度，卵泡的更大浓度刺激素（FSH）和12小时和48小时后黄体生成激素（LH）的肽，并增加类固醇合成的基因表达。[3] 在大鼠离体心脏toischaemia再灌注中，Propylthiouracil诱导甲状腺功能减退症与耐受性增加有关。[4] 在发展中的鼠中，Propylthiouracil（PTU）极大地减少了甲状腺激素对PND21并产生体重赤字到成年。[5] Propylthiouracil抑制甲状腺激素在甲状腺的合成以及从T4转化为它的活性形式，T3。在P3和P7，Propylthiouracil显著增加循环的TSH。在成年大鼠中，在3和7天的后代，Propylthiouracil剂量诱导适度减少循环T4浓度而对脑BDNF没有显著影响，显著改变甲状腺激素和海马BDNF水平。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02390180 | Completed | Taste Qualities|Primary Tastes |
Purdue University |
October 2014 | -- |
| NCT01097915 | Completed | Dysgeusia |
University of Cagliari |
October 2009 | -- |
| NCT00570466 | Completed | Type 2 Diabetes |
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine |
January 2008 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 170.23 | 分子式 | C7H10N2OS |
| CAS号 | 51-52-5 | SDF | Download Propylthiouracil SDF |
| Smiles | CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (199.72 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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