AI-10-49
AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM。
AI-10-49 Chemical Structure
CAS: 1256094-72-0
产品质控
生物活性
| 产品描述 | AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC，干扰其对RUNX1的结合，并恢复RUNX1转录活性。[1] | |||
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| 激酶实验 | FRET 试验 | |||
| Cerulean-Runt结构域被表达并纯化。Venus-CBFβ-SMMHC通过将6xHis tag和Venus植入NdeI 与NcoI位点间的pET22b载体，以及将CBFβ-SMMHC (CBFβ-SMMHC构架包含369个氨基酸，1-166来自CBFβ，166-369来自MYH11 (氨基酸1526-1730))植入NcoI和BamHI位点间构建。融合蛋白通过标准Ni-亲和色谱法纯化，在核酸酶柱上处理以除去残基DNA污染物。使用前，将蛋白质透析到FRET缓冲液(25mM Tris-HCl，pH 7.5，150mM KCl，2mM MgCl2)。蛋白质浓度通过Cerulean和Venus分别在433与513 nm下的UV吸光度测定。Cerulean-Runt结构域和Venus-CBFβ-SMMHC以1:1混合，在96孔黑色COSTAR板中得到10 nM的终浓度。将化合物的DMSO溶液加入，得到终DMSO浓度为5% (v/v)，板在室温下于黑暗中培育1小时。PHERAstar酶标仪用于测量荧光性(433 nm下激发，474和525 nm下发射测量)。对于IC50测定，525 nm和474 nm下的荧光强度比率对化合物的浓度作图，并将得到的曲线使用Origin7.0拟合。进行三次独立测定，它们的平均值和偏差用于IC50数据拟合。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HL-60，KG-1，THP-1，Kasumi-1，TUR 9，U937，和 MOLM-13 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞系在IMDM中培育，用10%~20%胎牛血清(FBS)根据ATCC和1% 青霉素/链霉素 (Pen/Strep)指示的培养条件进行增补。所有细胞系进行支原体测试。细胞以300,000细胞/ ml接种到96孔板，在DMSO，或不同的AI-10-47，AI-410-49，AI-4-57，或AI-4-88中培养24和48小时，分别以一式两份或一式三份进行。细胞活性使用DAPI根据流式细胞术评估。数据使用FlowJo软件和Graphpad Prism软件分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒。[1] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 660.52 | 分子式 | C30H22F6N6O5 |
| CAS号 | 1256094-72-0 | SDF | Download AI-10-49 SDF |
| Smiles | FC(F)(F)OC1=CC=C2[NH]C(=NC2=C1)C3=NC=C(OCCOCCOC4=CN=C(C=C4)C5=NC6=C([NH]5)C=CC(=C6)OC(F)(F)F)C=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (93.86 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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