Bisacodyl
中文名称：比沙可啶
Bisacodyl 是一种刺激性泻药，直接作用于结肠产生排便效应。
Bisacodyl Chemical Structure
CAS: 603-50-9
产品质控
生物活性
| 产品描述 | Bisacodyl 是一种刺激性泻药，直接作用于结肠产生排便效应。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bisacodyl (10微克/毫升)增加Raw264.7细胞中TNF-α，COX2和PGE2的mRNA表达水平。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠结肠中，Bisacodyl (20 毫克/千克)导致AQP3蛋白质表达减少，而TNF-α的mRNA表达水平增加。[1] Bisacodyl抑制大鼠空肠，回肠，和结肠的吸水率，在0.05毫克到2.0毫克每100毫升的范围内，抑制程度与bisacodyl浓度的对数线性相关。 [2] Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)引起大鼠空肠NOS活性显著下降。Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)增加所有时间段标记的行进距离。[3]与生理盐水处理的大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)显著降低大鼠空肠和结肠(Na + K) ATPase活性。与不影响cAMP含量的对照组大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)显著增加空肠和结肠中PGE2含量，并刺激空肠和结肠腺苷酸环化酶的活性。[4] Bisacodyl (4.3 毫克/千克)与AOM一起增加大鼠体内每个集落小囊的数量，但是不增加肿瘤的数量。Bisacodyl (4.3 毫克/千克)显著增加大鼠每个集落小囊和肿瘤的数量。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05770960 | Completed | Opioid-Induced Constipation |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
June 27 2018 | Phase 4 |
| NCT03279341 | Completed | Chronic Constipation |
University Hospital Gasthuisberg |
December 3 2012 | Phase 4 |
| NCT01424228 | Completed | Constipation |
Shire|Takeda |
April 6 2011 | Phase 4 |
| NCT01147926 | Completed | Male Subjects With Chronic Constipation |
Shire|Takeda |
September 23 2010 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 361.39 | 分子式 | C22H19NO4 |
| CAS号 | 603-50-9 | SDF | Download Bisacodyl SDF |
| Smiles | CC(=O)OC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)OC(=O)C)C3=CC=CC=N3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (199.23 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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