BPTES
BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
BPTES Chemical Structure
CAS: 314045-39-1
客户使用Selleck的BPTES发表文献52篇
产品质控
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Glutaminase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 cell | Cytotoxicity assay | 6 days | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM | 26988803 | |
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM. | 28609101 | |
| Aspc-1 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM. | 28609101 | |
| HCC827 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM. | 28174105 | |
| HT1080 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM. | 28174105 | |
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生物活性
| 产品描述 | BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120 nM。[1] 含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。[2] BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长。[3] | |||
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| 激酶实验 | 谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验 | |||
| 试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL，并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟，使测试化合物结合到谷氨酰胺酶，50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒，然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应，20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量，谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶，谷氨酸脱氢酶(GDH)，被氧化为2-氧化戊二酸，并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔，在TiterMix 100上摇晃30秒混合，板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | D54 细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4 mM 谷氨酸盐，包含或不包含doxycyline)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1 γH2AX |
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30555042 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | LAP/MYC 小鼠 |
| Dosages | 12.5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 524.68 | 分子式 | C24H24N6O2S3 |
| CAS号 | 314045-39-1 | SDF | Download BPTES SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (95.29 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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