Deferiprone
别名: CP20 中文名称：去铁酮
Deferiprone (CP20) 是一种螯合剂，具有对铁离子的亲和性 (三价铁离子)，与铁离子结合形成中性的3:1 (去铁铜:铁)复合物。
Deferiprone Chemical Structure
CAS: 30652-11-0
客户使用Selleck的发表文献11篇
产品质控
生物活性
| 产品描述 | Deferiprone (CP20) 是一种螯合剂，具有对铁离子的亲和性 (三价铁离子)，与铁离子结合形成中性的3:1 (去铁铜:铁)复合物。 |
|---|---|
| 特性 | 在HL-60和HSC-2细胞系中，具有比麦芽酚高10倍的细胞毒性。 |
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Deferiprone (100 μM)能够在多柔比星诱导的乳酸脱氢酶的释放下保护肌细胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星复合物中的三价铁离子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速进入肌细胞并从荧光淬灭捕获的细胞内铁-钙黄绿素复合物中置换铁离子，表明在肌细胞中，deferiprone应该也能够置换其与多柔比星复合物中的铁离子。在黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤超氧化物生成系统中，Deferiprone (3 mM)也能够大大减少铁离子(III)-多柔比星复合物产生的羟基自由基。 [1] Deferiprone (0.5 mM)以时间剂量依赖的方式增加RBC膜游离铁的清除。[2] Deferiprone (0.3 mM)能够有效抑制放射性铁从铁负载的心脏细胞转移，并保护或恢复线粒体呼吸酶活性。在铁负载的心脏细胞中，Deferiprone (1 mM)导致复合物I-III活性急剧下降。[3]Deferiprone对人肿瘤细胞系HSC-2，HSC-3和HL-60表现出细胞毒性效应，IC50为13.5 微克/毫升，9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升，HK1对HL-60和HSC-2细胞的细胞毒性在FeCl3存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)诱导HL-60细胞中核小体间DNA断裂，但是加入FeCl3抑制DNA断裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2细胞中胱天蛋白酶3，8和9。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在兔子体内，Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底动脉截面积。在兔子体内，Deferiprone (100毫克/千克)结合蛛网膜下出血(SAH)表现出内弹性膜褶皱的可变的数量。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02878538 | Withdrawn | Mild Cognitive Impairment |
The University of Texas Health Science Center at San Antonio |
January 2018 | Early Phase 1 |
| NCT02728843 | Completed | Parkinson''s Disease |
ApoPharma |
October 12 2016 | Phase 2 |
| NCT02477631 | Completed | Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions |
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center |
February 2016 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 139.15 | 分子式 | C7H9NO2 |
| CAS号 | 30652-11-0 | SDF | Download Deferiprone SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)C=CN1C)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 27 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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