Resmetirom (MGL-3196)

别名: VIA-3196

Resmetirom (MGL-3196, VIA-3196)是一种肝定向、具有口服活性、选择性的thyroid hormone receptor β(THR-β)激动剂,EC50为0.21μM,对THR-β的选择性是THR-α的28倍。

Resmetirom (MGL-3196) Chemical Structure

Resmetirom (MGL-3196) Chemical Structure

CAS: 920509-32-6

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 1570.68 现货
25mg RMB 4710.32 现货
100mg RMB 7770 现货
1g RMB 23900 现货
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THR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Resmetirom (MGL-3196, VIA-3196)是一种肝定向、具有口服活性、选择性的thyroid hormone receptor β(THR-β)激动剂,EC50为0.21μM,对THR-β的选择性是THR-α的28倍。
靶点
THR-β [1]
(Cell-free assay)
0.21μM(EC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04951219 Recruiting
Non-Alcoholic Fatty Liver Disease
Madrigal Pharmaceuticals Inc.
July 9 2021 Phase 3
NCT04197479 Completed
Non-Alcoholic Fatty Liver Disease
Madrigal Pharmaceuticals Inc.
December 16 2019 Phase 3
NCT04671069 Completed
Healthy
Madrigal Pharmaceuticals Inc.
July 26 2019 Phase 1
NCT03900429 Active not recruiting
NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis
Madrigal Pharmaceuticals Inc.
March 28 2019 Phase 3
NCT04671056 Completed
Healthy
Madrigal Pharmaceuticals Inc.
November 9 2018 Phase 1
NCT03220165 Completed
Healthy
Madrigal Pharmaceuticals Inc.|Worldwide Clinical Trials
August 6 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 435.22 分子式

C17H12Cl2N6O4

CAS号 920509-32-6 SDF --
Smiles CC(C)C1=CC(=NNC1=O)OC2=C(C=C(C=C2Cl)N3C(=O)NC(=O)C(=N3)C#N)Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 87 mg/mL ( (199.89 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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