Moclobemide (Ro 111163)
中文名称：吗氯贝胺
Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂，IC50为6.1 μM。
Moclobemide (Ro 111163) Chemical Structure
CAS: 71320-77-9
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产品质控
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相关信号通路图
MAO抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂，IC50为6.1 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 斩首之前2小时Moclobemide口服给药，优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA，ED50分别为7.6 μmol/kg 和78 μmol/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药，抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA，ED50分别为8.4 μmol/kg和6.6 μmol/kg。Moclobemide (0.1 mM)，抑制超过80%的大脑MAO-A活性，不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。[1]来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中，与对照组相比，Moclobemide (10 mM-100 mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基，浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Moclobemide (10 mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。[1] Moclobemide，通过饮用水给药(4.5 mg/kg/day)，治疗5(-23%)和7(-16%)周后，显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周，5周和7周，使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%，76%和19%，并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周，4.5 mg/kg/day)显著减弱压力(30 min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。[3] Moclobemide (2.5 mg/kg/day)治疗3天后减少不动性，增加攀爬行为，治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide (15 mg/kg/day)治疗3天减少不动症，并增加游泳，然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。[4] 在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展，增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加，并减弱神经功能缺损。[5] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 268.74 | 分子式 | C13H17ClN2O2 |
| CAS号 | 71320-77-9 | SDF | Download Moclobemide (Ro 111163) SDF |
| Smiles | C1COCCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (197.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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