Sitagliptin

别名: MK-0431 中文名称:西他列汀

Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。

Sitagliptin Chemical Structure

Sitagliptin Chemical Structure

CAS: 486460-32-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 810.81 现货
25mg RMB 794.76 现货
1g RMB 7944.3 现货
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DPP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free)
18 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05219409 Not yet recruiting
Type 1 Diabetes
University of Milan
July 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05403281 Completed
Healthy Subjects
Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.
November 5 2021 Phase 1
NCT03790839 Completed
Patients
Hua Medicine Limited
January 31 2019 Phase 1
NCT03359590 Completed
Pharmacological Action
Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH|Merck Sharp & Dohme LLC
March 21 2018 Phase 2
NCT03659461 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|PreDiabetes
National University of Malaysia
October 1 2017 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 407.31 分子式

C16H15F6N5O

CAS号 486460-32-6 SDF --
Smiles C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( 198.86 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 5 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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