TAPI-1

TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。

TAPI-1 Chemical Structure

TAPI-1 Chemical Structure

CAS: 171235-71-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 9746.1 现货
1mg RMB 2214.47 现货
5mg RMB 7730.13 现货
50mg RMB 31040.45 现货
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生物活性

产品描述 TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。
靶点
ADAM17/TACE [1] MMP [5]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha,p60 TNFR,和IL-6R从单核细胞系,THP-1,以及人外周血单核细胞中释放。[1]

TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。[2]

在人造血干细胞系LI90中, TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。[3]

在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中,TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活,并减少促炎性细胞因子释放。[4]

细胞实验 细胞系 LI90 细胞
浓度 20 μM
孵育时间 60小时
方法

五千个细胞接种到96孔板中,它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后,用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ,样品使用光度计进行评估。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-EGFR(Y1068) / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 31426531

化学信息&溶解度

分子量 499.60 分子式

C26H37N5O5

CAS号 171235-71-5 SDF Download TAPI-1 SDF
Smiles CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)NC(C)C(=O)NCCN
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (198.15 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 99 mg/mL

Ethanol : 99 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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