Trelagliptin succinate
别名: SYR472 中文名称：琥珀酸曲格列汀
Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂，被用作新型长效药物，用于2型糖尿病的治疗。
Trelagliptin succinate Chemical Structure
CAS: 1029877-94-8
产品质控
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| 相关靶点 | DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
DPP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂，被用作新型长效药物，用于2型糖尿病的治疗。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 相对于其他相关DPP酶、P450酶和hERG通道，Trelagliptin具有高选择性[1]。它对DPP4的抑制效力比alogliptin和sitagliptin分别高4倍和12倍，比对DPP8和DPP9的选择性大10000倍。动力学分析显示，Trelagliptin对DPP4的抑制作用是可逆的、竞争性的，解离半衰期约为30分钟。X射线衍射实验表明，trelagliptin与二肽基肽酶的相互作用是非共价结合[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02372097 | Completed | Healthy |
Takeda |
March 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 475.47 | 分子式 | C18H20FN5O2.C4H6O4 |
| CAS号 | 1029877-94-8 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (199.8 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 95 mg/mL Ethanol : 5 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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