TRPV

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2773 SB705498 <1 mg/mL 86 mg/mL 20 mg/mL
S4022 Probenecid <1 mg/mL 57 mg/mL 22 mg/mL
S7115 AMG-517 <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S8137 Capsazepine <1 mg/mL 75 mg/mL 75 mg/mL
S3605 Borneol <1 mg/mL 30 mg/mL 30 mg/mL
S8367 GSK2193874 <1 mg/mL 100 mg/mL 50 mg/mL
S8107 GSK1016790A <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8238 SB366791 <1 mg/mL 57 mg/mL <1 mg/mL
S4516 (+)-Camphor <1 mg/mL 30 mg/mL 30 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2773

SB705498

SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。

S4022

Probenecid

Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。

S7115

AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

S8137

Capsazepine

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。

S3756New

Methyl salicylate

Methyl salicylate is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.

S3763New

Cinnamaldehyde

Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.

S3605New

Borneol

Borneol是一种分离自药用植物如艾纳香、芳味冰片香木的双环类单萜化合物。它是TRPM8的激动剂,能够增加眼部表面湿润。

S8367

GSK2193874

GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。

S8107

GSK1016790A

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

S8238

SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。

S4516

(+)-Camphor

Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3