TRPV

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2773 SB705498 <1 mg/mL 86 mg/mL 20 mg/mL
S4022 Probenecid <1 mg/mL 57 mg/mL 22 mg/mL
S7115 AMG-517 <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S8137 Capsazepine <1 mg/mL 75 mg/mL 75 mg/mL
S8367 GSK2193874 <1 mg/mL 100 mg/mL 50 mg/mL
S8107 GSK1016790A <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8238 SB366791 <1 mg/mL 57 mg/mL <1 mg/mL
S4516 (+)-Camphor <1 mg/mL 30 mg/mL 30 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S4022

Probenecid

Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。

S8367New

GSK2193874

GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。

S8107

GSK1016790A

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

S4516

(+)-Camphor

Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3

S2773

SB705498

SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。

S7115

AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

S8137New

Capsazepine

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。

S8238

SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S4022

Probenecid

Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。

S8367New

GSK2193874

GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8107

GSK1016790A

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

S4516

(+)-Camphor

Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2773

SB705498

SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。

2014, 10.1016/j.bbamcr.2014.07.005

S7115

AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

S8137New

Capsazepine

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。

S8238

SB366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。