CFTR

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S6003 Ataluren (PTC124) <1 mg/mL 57 mg/mL <1 mg/mL
S1144 Ivacaftor (VX-770) <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S1565 VX-809 (Lumacaftor) <1 mg/mL 90 mg/mL 6 mg/mL
S7059 Tezacaftor (VX-661) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1675 Lubiprostone <1 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S7139 CFTRinh-172 <1 mg/mL 82 mg/mL <1 mg/mL
S7329 IOWH032 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8094 GlyH-101 <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S6003

Ataluren (PTC124)

Ataluren (PTC124)选择性诱导核糖体转录通读,但不影响正常的终止密码子,在HEK293细胞中EC50为0.1 μM,可以治疗nonsense mutations (如CFTR无义突变引起的CF)造成的家族遗传性疾病。 Phase 3。

S7139

CFTRinh-172

CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

S7329

IOWH032

IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂,在CHO-CFTR细胞测定中, IC50为1.01 μM。 Phase 2。

S8094

GlyH-101

GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR抑制剂,其Ki为4.3 μM。

S1144

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂,靶向作用于G551D-CFTRF508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。

S1675

Lubiprostone

Lubiprostone是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。

S1565

VX-809 (Lumacaftor)

VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。Phase 3。

S7059

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661)是第二个F508del CFTR校正药物,协助CFTR蛋白到达细胞表面。Phase 2。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S6003

Ataluren (PTC124)

Ataluren (PTC124)选择性诱导核糖体转录通读,但不影响正常的终止密码子,在HEK293细胞中EC50为0.1 μM,可以治疗nonsense mutations (如CFTR无义突变引起的CF)造成的家族遗传性疾病。 Phase 3。

S7139

CFTRinh-172

CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

S7329

IOWH032

IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂,在CHO-CFTR细胞测定中, IC50为1.01 μM。 Phase 2。

S8094

GlyH-101

GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR抑制剂,其Ki为4.3 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1144

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂,靶向作用于G551D-CFTRF508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。

2014, 6(246):246ra96

2015, 10(3):363-81

2012, 186(7):694-6

S1675

Lubiprostone

Lubiprostone是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1565

VX-809 (Lumacaftor)

VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。Phase 3。

2013, 19(7):939-45

2014, 6(246):246ra96

2015, 10(3):363-81

S7059

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661)是第二个F508del CFTR校正药物,协助CFTR蛋白到达细胞表面。Phase 2。

2014, 6(246):246ra96

2017, 10.1038/s41525-017-0015-6