Integrase

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2005 Raltegravir (MK-0518) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S2001 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303) <1 mg/mL 89 mg/mL 35 mg/mL
S2667 Dolutegravir (GSK1349572) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1366 BMS-707035 <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S2765 MK-2048 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S7766 Cabotegravir (GSK744, GSK1265744) <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S4642 Dolutegravir Sodium <1 mg/mL 0.2 mg/mL <1 mg/mL
S4187 Salicylanilide <1 mg/mL 43 mg/mL 18 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2005

Raltegravir (MK-0518)

Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。

S2001

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIBHIV-2 EHOHIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。

S2667

Dolutegravir (GSK1349572)

Dolutegravir (GSK1349572)是一种两个金属结合的HIVintegrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R,Q148K,N155H,和G140S/Q148H具有适度的活性。

S1366

BMS-707035

BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。Phase 2。

S2765

MK-2048

MK-2048是一种有效的integrase(IN)INR263K抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。

S7766

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。

S4642

Dolutegravir Sodium

Dolutegravir是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。

S4187

Salicylanilide

Salicylanilides是一组具有广泛的生物活性的化合物,具有抗病毒效力,抗菌(包括抗分枝杆菌),和抗真菌活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2005

Raltegravir (MK-0518)

Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。

S2001

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIBHIV-2 EHOHIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。

S2667

Dolutegravir (GSK1349572)

Dolutegravir (GSK1349572)是一种两个金属结合的HIVintegrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R,Q148K,N155H,和G140S/Q148H具有适度的活性。

S1366

BMS-707035

BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。Phase 2。

S2765

MK-2048

MK-2048是一种有效的integrase(IN)INR263K抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。

S7766

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。

S4642

Dolutegravir Sodium

Dolutegravir是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。

S4187

Salicylanilide

Salicylanilides是一组具有广泛的生物活性的化合物,具有抗病毒效力,抗菌(包括抗分枝杆菌),和抗真菌活性。

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