Cabotegravir (GSK1265744)
别名: GSK744, S/GSK1265744 中文名称：卡替拉韦
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。
Cabotegravir (GSK1265744) Chemical Structure
CAS: 1051375-10-0
客户使用Selleck的发表文献14篇
产品质控
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相关信号通路图
Integrase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T | Antiviral assay | 2 days | Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days, IC50 = 0.0005 μM. | 23845180 | |
| MT4 | Antiviral assay | 4 to 5 days | Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay, IC50 = 0.0013 μM. | 23845180 | |
| HEK293T | Antiviral assay | 2 days | Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin, IC50 = 0.03 μM. | 23845180 | |
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生物活性
| 产品描述 | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外链转移测定 | |||
| GSK1265744的抑制浓度在链转移试验中使用重组HIV IN测量。整合酶与生物素化供体DNA-链霉亲和素包被的SPA珠复合物，通过培养2 μM纯化的重组整合酶与0.66 μM生物素化供体DNA–4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25 mM MOPS钠，pH 7.2，23 mM NaCl，和10 mM MgCl2在37℃下培养5分钟形成。这些珠子被离心，并与稀释的INSTIs在37°C下预培养60分钟。接下来，[3H]标记的靶DNA底物加入到终浓度为7 nM的底物中，链转移反应在37°C下培养25到45分钟，这允许链转移中供体DNA到放射性标记的靶DNA线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁板阅读器读取。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | 体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量。 |
|||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 恒河猴 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | -- | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06104306 | Recruiting | HIV-1-infection |
Gilead Sciences |
December 13 2023 | Phase 4 |
| NCT05986084 | Not yet recruiting | Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP)|Breast Feeding |
Beth Israel Deaconess Medical Center|Botswana Harvard AIDS Institute Partnership|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|ViiV Healthcare |
October 2023 | Phase 4 |
| NCT05867212 | Not yet recruiting | HIV Infections |
Kelley-Ross & Associates Inc. |
June 1 2023 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 405.35 | 分子式 | C19H17F2N3O5 |
| CAS号 | 1051375-10-0 | SDF | Download Cabotegravir (GSK1265744) SDF |
| Smiles | CC1COC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL ( (74.01 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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