Proteasome

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2619 MG132 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Nat Commun, 2024, 15(1):482
S1013 Bortezomib Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
J Med Chem, 2024, 67(1):572-585
Sci Rep, 2024, 14(1):5135
S2853 Carfilzomib (PR-171) Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
iScience, 2024, 27(2):109015.
Cell Discov, 2023, 9(1):47
S2180 Ixazomib (MLN2238) Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
iScience, 2023, 26(8):107302
iScience, 2023, 26(8):107302
S8279 Shikonin Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200
Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821
Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356
S7038 Epoxomicin (BU-4061T) Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。
Viruses, 2023, 15(10)2001
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201726
Cancer Res, 2022, 82(20):3701-3717
S7049 Oprozomib Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S1290 Celastrol Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
Redox Biol, 2023, 66:102845
Redox Biol, 2023, 66:102845
J Pharm Anal, 2023, 13(2):156-169
S7172 ONX-0914 (PR-957) ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。
RMD Open, 2023, 9(1)e002818
bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918
bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918
S1157 Delanzomib Delanzomib是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529
S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体,Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S7933 VR23 VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
Autophagy, 2021, 1-19
S7504 Marizomib (Salinosporamide A) Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
S2181 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物,来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。
iScience, 2023, 26(6):106997
J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00125-6
PLoS One, 2022, 17(12:e0274704)
S7462 PI-1840 PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
S3269 Acetylcorynoline Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分,具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路,并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。
S5813 Isoginkgetin Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
S2619 MG132 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Nat Commun, 2024, 15(1):482
S1013 Bortezomib Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
J Med Chem, 2024, 67(1):572-585
Sci Rep, 2024, 14(1):5135
S2853 Carfilzomib (PR-171) Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
iScience, 2024, 27(2):109015.
Cell Discov, 2023, 9(1):47
S2180 Ixazomib (MLN2238) Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
iScience, 2023, 26(8):107302
iScience, 2023, 26(8):107302
S8279 Shikonin Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200
Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821
Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356
S7038 Epoxomicin (BU-4061T) Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。
Viruses, 2023, 15(10)2001
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201726
Cancer Res, 2022, 82(20):3701-3717
S7049 Oprozomib Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S1290 Celastrol Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
Redox Biol, 2023, 66:102845
Redox Biol, 2023, 66:102845
J Pharm Anal, 2023, 13(2):156-169
S7172 ONX-0914 (PR-957) ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。
RMD Open, 2023, 9(1)e002818
bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918
bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918
S1157 Delanzomib Delanzomib是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529
S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体,Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S7933 VR23 VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
Autophagy, 2021, 1-19
S7504 Marizomib (Salinosporamide A) Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
S2181 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物,来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。
iScience, 2023, 26(6):106997
J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00125-6
PLoS One, 2022, 17(12:e0274704)
S7462 PI-1840 PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
S5813 Isoginkgetin Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
S3269 Acetylcorynoline Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分,具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路,并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。

Proteasome抑制剂选择性比较

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