Proteasome

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1013 Bortezomib (PS-341) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S2619 MG-132 <1 mg/mL 90 mg/mL 25 mg/mL
S2853 Carfilzomib (PR-171) <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S2181 Ixazomib Citrate (MLN9708) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2180 Ixazomib (MLN2238) <1 mg/mL 72 mg/mL 9 mg/mL
S8410 MG-132(S,R,S) <1 mg/mL 95 mg/mL 95 mg/mL
S7172 ONX-0914 (PR-957) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7049 Oprozomib (ONX 0912) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1157 Delanzomib (CEP-18770) <1 mg/mL 83 mg/mL 83 mg/mL
S1290 Celastrol <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S7038 Epoxomicin <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7933 VR23 <1 mg/mL 31 mg/mL <1 mg/mL
S7462 PI-1840 <1 mg/mL 78 mg/mL 33 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。

S2619

MG-132

MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。

S2853

Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。

S2181

Ixazomib Citrate (MLN9708)

Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。

S2180

Ixazomib (MLN2238)

MLN2238抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Phase 3。

S8410New

MG-132(S,R,S)

MG-132(S,R,S)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂,IC50为0.22 μM。MG-132(S,R,S)是MG132中最有效的构型。

S7172

ONX-0914 (PR-957)

ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。

S7049

Oprozomib (ONX 0912)

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。

S1157

Delanzomib (CEP-18770)

Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。

S1290

Celastrol

Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。

S7038

Epoxomicin

Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。

S7933

VR23

VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。

S7462

PI-1840

PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。

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