Carfilzomib (PR-171)

目录号:S2853

Carfilzomib (PR-171) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 719.91

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 3898.94 现货
RMB 1377.06 现货
RMB 2211.31 现货
RMB 5500.54 现货
RMB 7125.64 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用该产品的3个实验数据:

  • Validation of activity and specificity of chemical inhibitors of; ATM, ATR, and DNAPK. H460 cells were treated with 1 uM camptothecin (CPT) or 20 ug/ml bleomycin for 1 h in the presence of the indicated inhibitors: DNAPK-i1—NU7026, DNAPK-i2—NU7441. MSH6,

    Sci Transl Med 2014 6(250), 250ra112. Carfilzomib (PR-171) purchased from Selleck.

    MM.1S cells were treated with or without carfilzomib (10 nM) in the presence or absence of TAS-117 (0.5 uM) for 24 h. Whole cell lysates were subjected to western blotting using CHOP, PARP, and GAPDH Abs.The graph represents fold changes of CHOP density relative to GAPDH.

    Cancer Res 2014 74(16), 4458-69. Carfilzomib (PR-171) purchased from Selleck.

  • Transduction at 24 h is indicated as normalized luciferase activity. HeLa cells were cotreated with 1 uM Carfilzomib and 500 vg/cell rAAV2-EGFP, and transduction was analyzed by flow cytometry at 24 h. Bright-field and EGPF fluorescence images at 24 h postransduction of cells visually indicating transduction.

    J Virol 2013 87(23), 13035-41. Carfilzomib (PR-171) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。
靶点
Proteasome [1]
(ANBL-6 cells)
5 nM
体外研究

Carfilzomib抑制多种细胞系和源自患者的肿瘤细胞的增殖,包括多发性骨髓瘤。Carfilzomib诱导内在和外在的凋亡信号传导途径并激活c-Jun N-末端激酶(JNK)。与bortezomib相比,Carfilzomib协同地塞米松(Dex)表现增强的抗MM活性,并克服了bortezomib等药物的抗性。 Carfilzomib有选择地抑制β5亚基的CHT- L活性,在10 nM剂量时抑制超过80%的活性。低剂量Carfilzomib短期处理导致优先结合特异性的β5组成20S蛋白酶体和β5i免疫蛋白酶体亚基。在Carfilzomib刺激的ANBL -6细胞中检测caspase活性,结果显示caspase- 8和caspase -9和caspase-3活性在8小时后大幅增加,和对照8小时后的细胞相比分别增加了3.2 , 3.9和6.9倍。在carfilzomib处理过的细胞中,线粒体膜的完整性减少到41%(Q1 + Q2),而在对照细胞中这一比例为75%。[1] 在另一项研究中,Carfilzomib也表现出对血液和实体肿瘤的临床前有效性。[2] Carfilzomib直接一直破骨形成和骨吸收。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MM.1S M4DNSWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 Mn;DNE0yODBibl2= NXnDOY1OPDhiaB?= MYXJR|UxyqB;wrCxNEBvVQ>? MkXZNlU{OTJ3NEO=
NCI-H929  NIfNPItIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NUDnUlVvOC1zMECgcm0> NUGyRYVlPDhiaB?= MWfJR|UxKD4EoEG0JI5O MXSyOVMyOjV2Mx?=
SUDHL16  MoHQRZBweHSxc3nzJGF{e3OjeR?= NGLETo0zNjYkgKOzMlUhdk1? Mn64OFghcA>? NGDveJNmdmijbnPld{B1cGViY3XscEBl\WG2aDDjc{11emWjdH3lcpQhf2m2aDDBR3kyOjF3 M2X0WVI2OjN7OUO1
SUDHL14 MY\BdI9xfG:|aYOgRZN{e2G7 NX3Teod6Oi534pETN{42KG6P MoTQOFghcA>? Mn7u[Y5p[W6lZYOgeIhmKGOnbHyg[IVifGhiY3:teJJm[XSvZX70JJdqfGhiQVPZNVIyPQ>? NITjVXczPTJ|OUmzOS=>
U2932 Ml7XRZBweHSxc3nzJGF{e3OjeR?= NUi3bFdxOi534pETN{42KG6P MmnDOFghcA>? MljM[Y5p[W6lZYOgeIhmKGOnbHyg[IVifGhiY3:teJJm[XSvZX70JJdqfGhiQVPZNVIyPQ>? NUXVbZpMOjV{M{m5N|U>
P-UMSCC-1 NIK4eoVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHXwUIJKSzVyPUGxMlIhdk1? MoqyNlQ6OTVyM{m=
R-UMSCC-1 M{j5U2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M1vzTmlEPTB;MkK5OEBvVQ>? NFL6bVMzPDlzNUCzPS=>
P-Cal33 NHXVNFBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NFPvN2tKSzVyPUG3MlMhdk1? NFzOdVkzPDlzNUCzPS=>
R-Cal33 MoqzS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MYDJR|UxRTFzMUKgcm0> MmLRNlQ6OTVyM{m=
Jurkat MojhS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MoPTNU0yOW6P NV7rZ5hrPDhiaB?= NFrEblFqdmirYnn0d{B1cGViY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIHPvMZRz\WG2bXXueEB4cXSqII\vdolvd3O2YYS= MorZNlQ5ODFzMki=
Jurkat NGLoVYhCeG:ydH;zbZMhSXO|c3H5 NWW2Xm9lQCCwTR?= M161TFI1NzR6IHi= M3;aRolv\HWlZYOgZZBweHSxc3nzMEBk[XOyYYPlJIFkfGm4YYTpc44tKGGwZDDQRXJRKGOuZXH2ZYdmKGOxLYTy[YF1dWWwdDD3bZRpKH[xcnnuc5N1[XR? NUj3fpI{OjR6MEGxNlg>
UMSCC-22A NE\DS2tCeG:ydH;zbZMhSXO|c3H5 M4D5WlIxOCCwTR?= NWDl[YFvOjRiaB?= MlzTbY5lfWOnIITo[UBk\WyuIHHwc5B1d3OrczDjc{11emWjdH3lcpQhf2m2aDDPUnghODlzMh?= NIjwdoIzOjl{OUiwNy=>
UMSCC-22B M{n6dGFxd3C2b4Ppd{BCe3O|YYm= M4naNFIxOCCwTR?= NIHJTFIzPCCq M1PpbIlv\HWlZTD0bIUh[2WubDDhdI9xfG:|aYOgZ48ufHKnYYTt[Y51KHerdHigU25ZKDB7MUK= Mn7WNlI6Ojl6MEO=
1483 MmHxRZBweHSxc3nzJGF{e3OjeR?= NYG1OWN1OjByIH7N MU[yOEBp M3;xb4lv\HWlZTD0bIUh[2WubDDhdI9xfG:|aYOgZ48ufHKnYYTt[Y51KHerdHigU25ZKDB7MUK= MWOyNlkzQThyMx?=
UMSCC-1 NFfZUnhCeG:ydH;zbZMhSXO|c3H5 MoTLNlAxKG6P MmK2NlQhcA>? MWPpcoR2[2VidHjlJINmdGxiYYDvdJRwe2m|IHPvMZRz\WG2bXXueEB4cXSqIF;OXEAxQTF{ NH3jT40zOjl{OUiwNy=>
UMSCC-22A MkC0S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NGfEeJdKSzVyPUO4MlchyrFiMT6wJI5O NEXibFgzOjl{OUiwNy=>
UMSCC-22B NIfyXVFIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHXiZ3hKSzVyPUOwMlchyrFiOT6zJI5O NGf4WYkzOjl{OUiwNy=>
1483 NUD1dng{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MlfJTWM2OD13MD61JOKyKDFzLkmgcm0> M2fxeFIzQTJ7OECz
UMSCC-1 NHi3VZRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MmHSTWM2OD1|ND62JOKyKDJwNjDuUS=> M3nmTFIzQTJ7OECz
Cal33 M3OwfGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MoLwTWM2OD12OT6zJOKyKDhwOTDuUS=> NFjOdm8zOjl{OUiwNy=>
PCI-15A NFvyeXpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M2DhXWlEPTB;N{CuOEDDuSB{Mj62JI5O NGjBeXAzOjl{OUiwNy=>
PCI-15B MVHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MkO5TWM2OD1|OT61JOKyKDFzLkCgcm0> Ml;mNlI6Ojl6MEO=
OSC-19 M2LnSGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NXnWdo5{UUN3ME2xPE4{KMLzIESuNkBvVQ>? MXqyNlkzQThyMx?=
SUDHL16 Mn;IRZBweHSxc3nzJGF{e3OjeR?= NYqyR3d7Oi5yLUSuNEBvVQ>? NVv2bYU2PDhiaB?= MUHpcoR2[2W|IHPlcIwh\GWjdHigZ48ufHKnYYTt[Y51KHerdHigc4JifG:lbHH4 MoHNNlI1OTF6OUm=
SUDHL16 MYDGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NVXOd2xmOi53IH7N M{jnO|I1KGh? NVjIcVI5[WO2aY\heIV{KEqQSzygbY5i[3SrdnH0[ZMhSUuWLDD1dE1z\We3bHH0[ZMhVm:6YTygZY5lKGmwZIXj[ZMh|rOKMlGuXEBkdy22cnXheI1mdnRid3n0bEBw[mG2b3PsZZg> NWHyb3ZHOjJ2MUG4PVk>
Granta NX7NdlhET3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NX\XTHRmOC12IH7N NGDuZpg1QCCq NX3iN21mcW6mdXPlJINmdGxiZHXheIgh[29vdILlZZRu\W62IIfpeIghUEGGQ1nz NGjNSmgzOTd3MEKyOC=>
SUDHL16 MXPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NWjuWpJJOS12IH7N NHfJd|k{PiCq MnLDbY5lfWOnIHPlcIwh\GWjdHigZ48ufHKnYYTt[Y51KHerdHigTGFFS0m| MoruNlAzOzN7N{O=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 Carfilzomib适度降低了体内异种移植物模型中肿瘤的生长。在持续或短暂处理下, Carfilzomib有效地降低多发性骨髓瘤细胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁体积,减少骨吸收,并提高非肿瘤小鼠的骨形成。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

酶联免疫吸附试验分析carfilzomib亚基:

ANBL -6细胞(2 ×106/孔)接种于96孔板中并用Carfilzomib(0.001至10μM)处理 1小时。然后将细胞裂解(20mM的Tris-HCl, 0.5 mM EDTA),并裂解物上清转移到聚合酶链反应(PCR)平板上。使用起始浓度为6 μg/μL处理ANBL - 6细胞得到的裂解物做标准曲线。活性位点探针[生物素-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-环氧酮; 20 μM]加入并于室温温育1小时。在细胞裂解液中添加1%十二烷基硫酸钠(SDS)和加热至100℃变性 ,随后在96孔的多屏DV板中每孔和20μL链霉亲和琼脂糖高性能珠混合并孵育1小时。这些珠粒用酶联免疫吸附试验(ELISA)缓冲液(PBS,1%牛血清白蛋白和0.1 %吐温-20)洗涤细胞,并温育过夜,在4℃在板振荡器上与抗体的蛋白酶体亚基反应。所用抗体包括鼠单克隆抗- β1 ,抗-β2 ,抗β1i和抗β5i ,山羊多克隆抗β2i ,和兔多克隆抗- β5 (针对KLH- CWIRVSSDNVADLHDKYS肽亲和纯化的抗血清)。珠粒洗涤后用以辣根过氧化物酶标记的二羊抗兔,羊抗鼠或兔antigoat抗体温育2小时。洗涤后,将珠粒用SuperSignal ELISA picochemiluminescence底物反应,而后进行荧光检测。荧光信号通过与标准曲线比较转换为μg/mL,表示为抑制相对于对照的%。使用以下nonsigmoidal剂量 - 反应方程生成拟合曲线:Y = Bottom + (Top-Bottom)/(1 + 10̂((LogEC50 − X) × HillSlope)),其中X是浓度的对数, Y是抑制%,EC 50是表示50%的效果的剂量。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: WST-1, ANBL-6细胞
  • Concentrations: 100 nM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: WST-1被用于确定蛋白酶体抑制剂Carfilzomib对细胞增殖的影响。增殖的抑制作用是与对照细胞比较所得。线性样条函数是用来使用XLfit4软件进行计算半数抑制浓度(IC50)。抗性程度(DOR)的计算公式是IC50(抗性细胞)/ IC50(敏感细胞)。 ANBL-6细胞用100nM carfilzomib短暂处理,洗涤并悬浮于含有5μg/mL JC-1PBS中,它显示出在线粒体电位依赖性积聚。用FACScan分析线粒体膜电位依赖性颜色转变(从525到590 nM),数据用CellQuest软件分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
+ 展开
  • Animal Models: Beige-nude-XID小鼠
  • Formulation: 10%sulfobutylether β-cyclodextrin 在10 mmol / L的柠檬酸盐缓冲液(pH3.5)中
  • Dosages: 2.0 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 50 mg/mL (69.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
2% DMSO+30% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O
1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 719.91
化学式

C40H57N5O7

CAS号 868540-17-4
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02802163 Not yet recruiting Multiple Myeloma H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Novartis|Amgen April 30, 2017 Phase 1|Phase 2
NCT01402284 Active, not recruiting Multiple Myeloma National Cancer Institute (NCI)|Celgene|Onyx Therapeutics, Inc.|National Institutes of Health Clinical Center (CC) July 21, 2011 Phase 2
NCT03031730 Not yet recruiting Hypercalcemia|Plasmacytoma|Recurrent Plasma Cell Myeloma|Refractory Plasma Cell Myeloma National Cancer Institute (NCI) October 2017 Phase 1
NCT03029234 Not yet recruiting Relapsed and Refractory Multiple Myeloma Amgen|Onyx Therapeutics, Inc. February 2017 Phase 3
NCT02891811 Not yet recruiting Multiple Myeloma Arbeitsgemeinschaft medikamentoese Tumortherapie|Amgen January 2017 Phase 2
NCT03004287 Not yet recruiting Multiple Myeloma University of Arkansas|Janssen, LP January 2017 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How should I prepare solution of Carfilzomib for ongoing in vivo study?

  • 回答:

    This compound can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 10 mg/ml as a suspension, and can be dissolved in 2% DMSO/ castor oil at 10 mg/ml as a clear solution.

Proteasome Signaling Pathway Map

Proteasome Inhibitors with Unique Features

相关Proteasome产品

Tags: 购买Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171)供应商 | 采购Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171)价格 | Carfilzomib (PR-171)生产 | 订购Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID