Beta Amyloid

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2215 DAPT (GSI-IX) <1 mg/mL 86 mg/mL 50 mg/mL
S1575 RO4929097 <1 mg/mL 93 mg/mL 16 mg/mL
S2660 MK-0752 <1 mg/mL 89 mg/mL 45 mg/mL
S1262 Avagacestat (BMS-708163) <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S1528 LY2811376 <1 mg/mL 16 mg/mL 64 mg/mL
S4261 EUK 134 13 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。

S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S2660

MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S1528

LY2811376

LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。

S4261

EUK 134

EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。