RO4929097

目录号:S1575

RO4929097 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 469.4

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

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客户使用该产品的4个实验数据:

  • (d,e) Effect of TUG1 overexpression on Nestin activity. Plasmid vectors expressing indicated genes were added to GSC-pE-Nes-222 treated with RO4929097. Phase-contrast and Nestin-EGFP images were shown in (d). Scale bars, 100 μm. (e) Intensity of Nestin-EGFP (left) and number of viable cells (right) compared with the DMSO control were quantified. Viable cells were assessed by trypan blue staining. *P<0.01, Kruskal–Wallis analysis. For all the experimental data, error bars indicate +s.d. (n=3).

    Nat Commun, 2016, 7:13616. RO4929097 purchased from Selleck.

    Stem Cells 2014 32(1), 301-12. RO4929097 purchased from Selleck.

  • Stem Cells 2014 32(1), 301-12. RO4929097 purchased from Selleck.

    Melanoma growth inhibition by the concomitant treatment with a TKI and the GSI inhibitor RO4929097. WM266-4, K457 and SK-Mel2 human metastatic melanoma cells were treated for four days in culture with a tyrosine kinase inhibitor (TKI at 20 mM), and the GSI RO4929097 (RO at 10 mM), either alone or in combination. All treatments significantly reduced cell growth except for RO4929097 on K457 cells. The highest level of inhibition was observed with TKI in combination with RO4929097. Growth was evaluated by the crystal violet staining.

     

     

    2012 Dr. Barbara Bedogni of Case Western Reserve University. RO4929097 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Gamma-secretase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
靶点
γ secretase [1]
(Cell-free assay)
γ secretase(ICN) [1]
(Cell-free assay)
Aβ40 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 14 nM
体外研究

RO4929097处理HEK293细胞,降低分泌到培养基的Aβ肽数,这种作用存在剂量依赖性,EC50为14 nM。在Notch细胞受体实验中,RO4929097 强抑制Notch程序,这种作用存在剂量依赖性,EC50 为5 nM。低纳摩尔水平RO4929097作用于无细胞和细胞实验时的,选择性比其他75 种不同类型蛋白(包括受体,离子通道,和酶)高100多倍。RO4929097处理人NSCLC A549 细胞 5天后,降低ICN产量,在组织培养中产生更少转化的肿瘤细胞表现型。[1] RO4929097作用于非小细胞肺癌细胞,抑制Notch 程序,且降低Notch转录靶点基因Hes1的表达。使用RO4929097处理SUM149细胞,使直接的 Notch 靶点基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表达降低2-3倍,作用于SUM190细胞,表达降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 细胞生长,这种作用存在剂量依赖性。RO4929097浓度为1 μM时, 分别作用于SUM149 和SUM190细胞,与对照组相比,抑制生长率分别为20 %和10 %。RO4929097降低 T细胞诱导的炎症性细胞因子的产量。而且, 用RO4929097处理, 使TH2和TH1因子之间发生转变。此外, RO4929097可提高 T细胞激活诱导的IL-6 产量。[2] 一旦RO4929097处理选定的黑色素瘤细胞系,则下调NOTCH下游效应器HES1。一旦RO4929097处理原发性黑色素瘤细胞系,就检测到melanospheres量降低。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U87 MXfD[YxtKF[rYXLpcIl1gSCDc4PhfS=> M3rCXlMxKM7:TR?= NVHoWmJXPCCm MnTT[IVkemWjc3XzJINmdGxidnnhZoltcXS7 M37iV|I1PDl3OUC3
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MGG8 NHjpO4lE\WyuIG\pZYJqdGm2eTDBd5NigQ>? NV7yXnB{OzBizszN M2jlflQh\A>? M1P1PIRm[3KnYYPld{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eR?= MVeyOFQ6PTlyNx?=
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SUM149 NFH2ZWhE\WyuIG\pZYJqdGm2eTDBd5NigQ>? NFv3N3IxNTFyIN88US=> MV23NkBp NETwR|JqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 MoLqNlI2PDdzMEm=
Sum190 M1nRU2NmdGxiVnnhZoltcXS7IFHzd4F6 M3:1OFAuOTBizszN MUi3NkBp NVvKeYZ{cW6qaXLpeJMh[2WubDDndo94fGhiZH;z[UBl\XCnbnTlcpRtgQ>? NWrsW3dHOjJ3NEexNFk>
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WM115 NIOx[opHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NEfk[JoyOCC3TR?= Mnr1NlQhcA>? NXzJfGRkTE2VTx?= NX;XcnM2\GWlcnXhd4V{KHSqZTDs[ZZmdHNib3[gUm9VS0hiZH;3cpN1emWjbTD0ZZJo\XRiSFXTNS=> Mn:0NlE6QDB2MEi=
WM983A NX;1T3VkTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NYfzbpFJOTBidV2= NVLBW25ROjRiaB?= NIX0UYNFVVOR Ml7P[IVkemWjc3XzJJRp\SCuZY\lcJMhd2ZiTl;UR2gh\G:5boP0doVidSC2YYLn[ZQhUEWVMR?= MkH5NlE6QDB2MEi=
WM3248  MWDGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? Mm\aNVAhfU1? MXqyOEBp NFLi[YdFVVOR MVLk[YNz\WG|ZYOgeIhmKGyndnXsd{Bw\iCQT2TDTEBld3ewc4Ty[YFuKHSjcnfleEBJTVNz NXHhV5lmOjF7OEC0NFg>
WM35 NXy3RmE5T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M3jIUVExKHWP NGrXbYoxNTF6IHS= NX\ZdWl5TE2VTx?= NHzE[mlqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCC2aX3lJIRmeGWwZHXueIx6 M4S4SlIyQThyNEC4
WM98.1 M4nmT2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M3XHclExKHWP NVLKPGVTOC1zODDk M37YWmROW09? NXvM[3RscW6qaXLpeJMh[2WubDDndo94fGhidHnt[UBl\XCnbnTlcpRtgQ>? M4PVXFIyQThyNEC4
WM115 NY\PPIM1T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVTpPGNSOTBidV2= MlmxNE0yQCCm MX3EUXNQ M4O0WolvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKHSrbXWg[IVx\W6mZX70cJk> M1T5fFIyQThyNEC4
WM983A MkHRS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M3;1c|ExKHWP MmHCNE0yQCCm MXnEUXNQ M4\LWYlvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKHSrbXWg[IVx\W6mZX70cJk> MWKyNVk5ODRyOB?=
WM3248  NWnHVYVnT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2\WclExKHWP M3rTcFAuOThiZB?= M{[xSGROW09? MWfpcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEB1cW2nIHTldIVv\GWwdHz5 Ml;MNlE6QDB2MEi=

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体内研究 RO4929097处理A549移植瘤模型,降低与血管新生相关基因的表达。相反,抗RO4929097的 H460a移植瘤在这些基因上的变化几乎没有,强调了RO4929097体外抗血管新生的机制。[2] RO4929097 按3到60 mg/kg剂量口服注射给药携带 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠,每天一次或两次,持续21天,与对照组相比,显著抑制肿瘤生长。肿瘤生长抑制率达 66% 到91%。RO4929097 按60 mg/kg 剂量处理A549肿瘤,按7+/14-日程每天两次,最初引起肿瘤衰退。 在21天处理日程的最后,与对照组相比,肿瘤生长抑制仍达91%。处理34天后,延迟肿瘤生长抑制效果。实验第67天,使用相同剂量RO4929097再处理7天。处理后,仍具有抗癌效果。[1] RO4929097作用于过量表达IL6和IL8的肿瘤,不再影响血管新生,或肿瘤相关成纤维细胞的浸润。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[5]
+ 展开

体外效力检测:

使用RO4929097后,通过ECL实验使用多种Aβ抗体和Origen 1.5 Analyzer测定Aβ肽。4G8鼠mAb结合到Aβ肽(在18–21位氨基酸内) 的抗原上,远离α-分泌裂解位点。使用γ-分泌酶调节分裂后,G2–10 鼠 mAb 结合到碳末端,获得Aβ40 肽的第40位氨基酸。使用γ-分泌酶调节分裂后,FCA3542兔抗体结合到碳末端,获得Aβ42 肽的第42位氨基酸。使用生物素-N-羟基磺酸基琥珀酰亚胺酯使4G8 mAb生物素化。使用TAG-N-羟基琥珀酰亚胺酯使G2-10和FCA3542抗体进行钌标记。使用生物素化的4G8和钌标记了的G2-10 测定Aβ(x-40)。
细胞实验:[3]
+ 展开
  • Cell lines: WM35和WM98.1细胞系
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: DMSO
  • Method: 原发性黑色素瘤细胞系,包括WM35和 WM98.1,按每孔2.5×103个细胞接种在12孔板上,重复三次。实验第一天, 更换培养基,加入DMSO 或10 μM RO4929097,每3-4 天更换一次。在指定时间点, 细胞在10% 福尔马林溶液中混合,然后在4oC下储存在PBS中。在第18-24天, 使用结晶紫对实验板进行染色。使用10% 乙酸洗脱颜色,然后在590 nm处读取光密度。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 携带Calu-6细胞的雌性裸鼠
  • Formulation: 在溶于水的1.0% Klucel 和0.2% Tween-80中配制
  • Dosages: 3到60 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (198.12 mM)
Ethanol 16 mg/mL (34.08 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 469.4
化学式

C22H20F5N3O3

CAS号 847925-91-1
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01236586 Withdrawn Lymphoma|Brain Neoplasms|Sarcoma|Osteosarcoma|Wilms Tumor National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) October 8, 2010 Phase 1
NCT01269411 Terminated Adult Anaplastic Oligodendroglioma|Adult Brain Stem Glioma|Adult Giant Cell Glioblastoma|Adult Glioblastoma|Adult Gliosarcoma|Adult Mixed Glioma|Recurrent Adult Brain Tumor National Cancer Institute (NCI) July 2011 Phase 1
NCT01270438 Withdrawn Adenocarcinoma of the Colon|Adenocarcinoma of the Rectum|Recurrent Colon Cancer|Recurrent Rectal Cancer|Stage IVA Colon Cancer|Stage IVA Rectal Cancer|Stage IVB Colon Cancer|Stage IVB Rectal Cancer National Cancer Institute (NCI) December 2010 Phase 2
NCT01189240 Terminated Adult Anaplastic Astrocytoma|Adult Anaplastic Oligodendroglioma|Adult Giant Cell Glioblastoma|Adult Glioblastoma|Adult Gliosarcoma|Recurrent Adult Brain Tumor National Cancer Institute (NCI) December 2010 Phase 1|Phase 2
NCT01238133 Terminated Estrogen Receptor Negative|HER2/Neu Negative|Progesterone Receptor Negative|Stage IIA Breast Cancer|Stage IIB Breast Cancer|Stage IIIA Breast Cancer|Stage IIIB Breast Cancer|Stage IIIC Breast Cancer|Triple-Negative Breast Carcinoma National Cancer Institute (NCI) December 2010 Phase 1
NCT01122901 Active, not recruiting Adult Giant Cell Glioblastoma|Adult Glioblastoma|Adult Gliosarcoma|Recurrent Adult Brain Tumor National Cancer Institute (NCI) December 2010 Phase 2

技术支持

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How about the half-life of RO4929097(S1575)?

  • 回答:

    For S1575, the half-life is about 20 hours based on the following paper: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3869895/

Gamma-secretase Signaling Pathway Map

Gamma-secretase Inhibitors with Unique Features

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