ERK

亚型特异性产品

信号通路图

ERK信号通路图

ERK产品

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  • ERK抗体 (3)
  • ERK激活剂 (7)
  • ERK激动剂 (1)
  • ERK调节剂 (3)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1013 Bortezomib Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
J Med Chem, 2024, 67(1):572-585
Sci Rep, 2024, 14(1):5135
S7101 SCH772984 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
S1014 Bosutinib Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
JCI Insight, 2023, 8(3)e152714
S1531 BIX 02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S7554 Ravoxertinib (GDC-0994) Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
EMBO J, 2023, e114153.
Pharmacol Res, 2023, 197:106955
Mol Cancer Ther, 2023, 22(2):227-239
S7854 Ulixertinib (BVD-523) Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
S8534 Temuterkib (LY3214996) Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(2):e2316104121
Wiley Online Library, 2024, 10.1002/pgr2.15
S7524 FR 180204 FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Biochem J, 2023, 480(9):587-605
bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758
S7525 XMD8-92 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5)bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂,其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
S7709 VX-11e VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK抑制剂,对ERK1的IC50 为17 nM,对ERK2的IC50 为15 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):569-584
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
S7963 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
Elife, 2023, 12e85898
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02442-0
Neoplasia, 2023, 39:100894
S8708 AZD0364 (ATG-017) AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。
Cells, 2023, 12(12)1624
Commun Biol, 2023, 6(1):872
Commun Biol, 2023, 6(1):872
S7334 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 (XMD17-109)是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
J Exp Clin Cancer Res, 2020, 12;39(1):50
S8701 MK-8353 (SCH900353) MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):75
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202201685
Viruses, 2022, 14(4)805
S7921 DEL-22379 DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM.
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725
S3901 Astragaloside IV Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Cycle, 2022, 1-14
S8569 KO-947 KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。
Phytomedicine, 2022, 98:153963
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13945
Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:896753
A5036 Phospho-Erk1(T202/Y204)+Erk2 (T185/Y187) Rabbit Recombinant mAb
Crit Care, 2022, 10.1186/s13054-022-04034-9
Phytother Res, 2022, 10.1002/ptr.7396
Burns Trauma, 2022, 10.1093/burnst/tkac013
S9102 Magnolin Magnolin is a natural compound abundantly found in Magnolia flos targeting ERK1 (IC50=87 nM) and ERK2 (IC50=16.5 nM) and inhibits cell transformation induced by tumor promoters such as epidermal growth factor (EGF).
Cell Rep, 2023, 42(4):112294
Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)
Connect Tissue Res, 2020, 1-10
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
Neural Regen Res, 2021, 16(9):1813-1820
A5029 ERK1/2 Rabbit Recombinant mAb
Phytother Res, 2022, 10.1002/ptr.7396
Burns Trauma, 2022, 10.1093/burnst/tkac013
Am J Transl Res, 2019, 11(2):1030-1039
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S3292 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
E2203 DMU-212 DMU-212是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗有丝分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性,可通过诱导细胞凋亡和激活细胞外信号调节激酶1/2 (extracellular-signal-regulated kinase1/2, ERK1/2)蛋白来诱导有丝分裂停滞。
Blood Sci, 2023, 5(3):160-169
S3785 Notoginsenoside R1 Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S8801 CC-90003 CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。
Cell Death Discov, 2021, 7(1):375
S8896 BAY-885 BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。
Bioengineered, 2022, 13(5):12888-12898
S9374 2',5'-Dihydroxyacetophenone 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。
Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
S0454 Adjudin Adjudin (AF-2364) 是一种有效的男性避孕药,也是一种有效的 Cl⁻ channels 的阻滞剂。Adjudin 通过抑制 NF-κB p65核易位和DNA结合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
S6596 AG-126 AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。
J Immunol, 2019, 203(12):3225-3236
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
S0911 Hypaphorine Hypaphorine 大量存在于王不留行vaccaria semen中,通过抑制 ERK 或/和NFκB信号通路来抵消炎症。
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。
S9975 ASN007 ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)是一种有效的、具有口服活性的ERK抑制剂。ERK-IN-3以2 nM IC50值抑制ERK1/2。ERK-IN-3可用于研究由RAS突变驱动的癌症。
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S4953 Usnic acid Usnic acid (Usniacin)是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。Usnic acid 可通过抑制VEGFR2介导的 AKTERK1/2 信号通路来抑制乳腺肿瘤血管生成和生长。
S9698 Ezatiostat Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。
S0872 ASTX-029 ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。
E3276 Red Ginseng Extract Red Ginseng Extract是从红参中提取的,可以提高人体的抗炎抗癌免疫力。
A5018 ERK2 Rabbit Recombinant mAb
S6920 SEA0400 SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERKp38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
S6760 LM22B-10 LM22B-10 是一种小分子 TrkB/TrkC 神经营养蛋白受体共激活因子,LM22B-10 在体内和体外均可选择性地激活 TrkBTrkCAKTERK
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
E0102 I-191 I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。
S0844 NDMC101 NDMC101抑制破骨细胞的生成,从而改善爪肿胀和炎症性骨破坏,此过程与抑制NF-κB和NFATc1等转录因子以及多种蛋白激酶,包括p38、ERK和JNK有关。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S6177 CP 43 Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) 是一种 ATP 竞争性和选择性的 TAO 激酶抑制剂,对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM。
S3138 Methylthiouracil Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378,MTU) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。
S8831 MRTX-1257 MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium是一种有效的GPR35激动剂,EC50值为79 nM,诱导GPR35a内化、激活ERK1/2的EC50值分别为22 nM和65 nM,也能有效地将β-arrestin2招募到GPR35,表现出抗损伤的感受作用。
S9306 Corynoxeine Corynoxeine, which could be isolated from Uncaria rhynchophylla, is a useful and prospective compound in the prevention and treatment for vascular diseases. It is a potent ERK1/2 inhibitor of key PDGF-BB-induced VSMC proliferation.
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
S6786 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种口服活性的、亚微摩尔级的、选择性 ERK5 抑制剂,其对于 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的IC50值分别为0.82 μM 和3 μM。
S3284 Tracheloside Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。
S7101 SCH772984 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
S1014 Bosutinib Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
JCI Insight, 2023, 8(3)e152714
S1531 BIX 02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S7554 Ravoxertinib (GDC-0994) Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
EMBO J, 2023, e114153.
Pharmacol Res, 2023, 197:106955
Mol Cancer Ther, 2023, 22(2):227-239
S7854 Ulixertinib (BVD-523) Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
S8534 Temuterkib (LY3214996) Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(2):e2316104121
Wiley Online Library, 2024, 10.1002/pgr2.15
S7524 FR 180204 FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Biochem J, 2023, 480(9):587-605
bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758
S7525 XMD8-92 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5)bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂,其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
S7709 VX-11e VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK抑制剂,对ERK1的IC50 为17 nM,对ERK2的IC50 为15 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):569-584
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
S7963 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
Elife, 2023, 12e85898
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02442-0
Neoplasia, 2023, 39:100894
S8708 AZD0364 (ATG-017) AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。
Cells, 2023, 12(12)1624
Commun Biol, 2023, 6(1):872
Commun Biol, 2023, 6(1):872
S7334 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 (XMD17-109)是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
J Exp Clin Cancer Res, 2020, 12;39(1):50
S8701 MK-8353 (SCH900353) MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):75
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202201685
Viruses, 2022, 14(4)805
S7921 DEL-22379 DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM.
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725
S3901 Astragaloside IV Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Cycle, 2022, 1-14
S8569 KO-947 KO-947 是一种有效的 ERK1/2 kinases 的选择性抑制剂。KO-947 可在低纳摩尔浓度下阻断MAPK通路信号异常的肿瘤细胞的ERK信号传导和增殖。
Phytomedicine, 2022, 98:153963
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13945
Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:896753
S9102 Magnolin Magnolin is a natural compound abundantly found in Magnolia flos targeting ERK1 (IC50=87 nM) and ERK2 (IC50=16.5 nM) and inhibits cell transformation induced by tumor promoters such as epidermal growth factor (EGF).
Cell Rep, 2023, 42(4):112294
Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)
Connect Tissue Res, 2020, 1-10
S3292 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
S3785 Notoginsenoside R1 Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S8801 CC-90003 CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。
Cell Death Discov, 2021, 7(1):375
S8896 BAY-885 BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。
Bioengineered, 2022, 13(5):12888-12898
S9374 2',5'-Dihydroxyacetophenone 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。
Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
S0454 Adjudin Adjudin (AF-2364) 是一种有效的男性避孕药,也是一种有效的 Cl⁻ channels 的阻滞剂。Adjudin 通过抑制 NF-κB p65核易位和DNA结合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
S6596 AG-126 AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。
J Immunol, 2019, 203(12):3225-3236
S0911 Hypaphorine Hypaphorine 大量存在于王不留行vaccaria semen中,通过抑制 ERK 或/和NFκB信号通路来抵消炎症。
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。
S9975 ASN007 ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)是一种有效的、具有口服活性的ERK抑制剂。ERK-IN-3以2 nM IC50值抑制ERK1/2。ERK-IN-3可用于研究由RAS突变驱动的癌症。
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S4953 Usnic acid Usnic acid (Usniacin)是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。Usnic acid 可通过抑制VEGFR2介导的 AKTERK1/2 信号通路来抑制乳腺肿瘤血管生成和生长。
S0872 ASTX-029 ASTX-029 是一种口服生物利用的 extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1 and 2 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。ASTX-029 可抑制ERK依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。
S6920 SEA0400 SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERKp38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
E0102 I-191 I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S6177 CP 43 Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) 是一种 ATP 竞争性和选择性的 TAO 激酶抑制剂,对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM。
S3138 Methylthiouracil Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378,MTU) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。
S8831 MRTX-1257 MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。
S9306 Corynoxeine Corynoxeine, which could be isolated from Uncaria rhynchophylla, is a useful and prospective compound in the prevention and treatment for vascular diseases. It is a potent ERK1/2 inhibitor of key PDGF-BB-induced VSMC proliferation.
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
S6786 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种口服活性的、亚微摩尔级的、选择性 ERK5 抑制剂,其对于 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的IC50值分别为0.82 μM 和3 μM。
A5036 Phospho-Erk1(T202/Y204)+Erk2 (T185/Y187) Rabbit Recombinant mAb
Crit Care, 2022, 10.1186/s13054-022-04034-9
Phytother Res, 2022, 10.1002/ptr.7396
Burns Trauma, 2022, 10.1093/burnst/tkac013
A5029 ERK1/2 Rabbit Recombinant mAb
Phytother Res, 2022, 10.1002/ptr.7396
Burns Trauma, 2022, 10.1093/burnst/tkac013
Am J Transl Res, 2019, 11(2):1030-1039
A5018 ERK2 Rabbit Recombinant mAb
S1013 Bortezomib Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
J Med Chem, 2024, 67(1):572-585
Sci Rep, 2024, 14(1):5135
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
S9698 Ezatiostat Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。
E3276 Red Ginseng Extract Red Ginseng Extract是从红参中提取的,可以提高人体的抗炎抗癌免疫力。
S6760 LM22B-10 LM22B-10 是一种小分子 TrkB/TrkC 神经营养蛋白受体共激活因子,LM22B-10 在体内和体外均可选择性地激活 TrkBTrkCAKTERK
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium是一种有效的GPR35激动剂,EC50值为79 nM,诱导GPR35a内化、激活ERK1/2的EC50值分别为22 nM和65 nM,也能有效地将β-arrestin2招募到GPR35,表现出抗损伤的感受作用。
E2203 DMU-212 DMU-212是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗有丝分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性,可通过诱导细胞凋亡和激活细胞外信号调节激酶1/2 (extracellular-signal-regulated kinase1/2, ERK1/2)蛋白来诱导有丝分裂停滞。
Blood Sci, 2023, 5(3):160-169
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
Neural Regen Res, 2021, 16(9):1813-1820
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S3284 Tracheloside Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。

ERK抑制剂选择性比较

Tags: ERK inhibitor|ERK agonist|ERK activator|ERK inducer|ERK antagonist|ERK signaling pathway|ERK assay kit
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