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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1120 Everolimus Everolimus是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Mol Ther Nucleic Acids, 2024, 35(1):102090
Mol Metab, 2024, 80:101876
S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。
Cell Metab, 2022, 34(5):667-680.e6
Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00191-7
Nat Struct Mol Biol, 2022, (9):863-870.
S5003 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3928
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):25
JCI Insight, 2023, 8(14)e157027
S8317 3BDO 3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1
J Cancer, 2022, 13(4):1203-1213
S7091 Zotarolimus (ABT-578) Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
Molecules, 2023, 28(6)2820
Molecules, 2023, 28(6), 2820
PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S3469 Shield-1 Shield-1 是 FK506-binding protein-12 (FKBP) 的特异性细胞渗透性高亲和力配体。
Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S8487 AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂,可激活 FKBP-Casp8
Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713 S107 hydrochloride S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂,会影响 Ca2+ 信号传导。
S9726 Rimiducid (AP1903) Rimiducid (AP1903) 是一种化学蛋白二聚体,可与 FKBP 融合蛋白 紧密结合,同时与丰富的天然 FKBP 结合最少。Rimiducid 在表达二聚体依赖的 Fas 构建体的培养物中引发有效且剂量依赖的细胞凋亡,EC50 约为 0.1 nM。
S1120 Everolimus Everolimus是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Mol Ther Nucleic Acids, 2024, 35(1):102090
Mol Metab, 2024, 80:101876
S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。
Cell Metab, 2022, 34(5):667-680.e6
Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00191-7
Nat Struct Mol Biol, 2022, (9):863-870.
S5003 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3928
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):25
JCI Insight, 2023, 8(14)e157027
S7091 Zotarolimus (ABT-578) Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
Molecules, 2023, 28(6)2820
Molecules, 2023, 28(6), 2820
PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S8317 3BDO 3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1
J Cancer, 2022, 13(4):1203-1213
S0713 S107 hydrochloride S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂,会影响 Ca2+ 信号传导。

FKBP抑制剂选择性比较

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