Mitochondrial Metabolism

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S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
S7009 LCL161 LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。
PLoS One, 2024, 19(2):e0299577
Nat Commun, 2023, 14(1):1461
Pharmacol Res, 2023, 189:106697
S3654 Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA)是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物,在多种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中,可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。
iScience, 2023, 26(8):107312
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9640
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14060
S9803 Elamipretide (MTP-131, SS-31) Elamipretide (MTP-131, SS-31)是一种 cytochrome c peroxidase 的抑制剂。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖诱导的线粒体功能障碍,突触和记忆障碍。
BMC Biol, 2024, 22(1):33
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
Geroscience, 2023, 10.1007/s11357-023-00845-y
S3375 Mitochondrial Fusion Promoter M1 Mitochondrial fusion promoter M1 是一种线粒体动态调节剂,可增加线粒体外膜融合蛋白 mitofusin 2 的表达,从而减少脑线粒体功能障碍。Mitochondrial fusion promoter M1 减轻了心脏缺血/再灌注损伤大鼠的脑损伤。
Free Radic Biol Med, 2023, 195:270-282
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):127
S2968 CTPI-2 CTPI-2 是一种线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 的抑制剂,KD值为3.5 μM。CTPI-2 是 glycolysis 的独特调节剂,它限制了癌症干细胞(CSCs)的代谢可塑性。
J Immunol, 2022, 208(5):1085-1098
J Immunol, 2022, 208(5):1085-1098
S5874 D-Carnitine hydrochloride D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine hydrochloride, (+)-Carnitine hydrochloride) 由赖氨酸生物合成而来,它可能与支链氨基酸的能量产生相关。
Med Sci Monit, 2020, 26;26:e923251
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S0411 BAM 15 BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。
Neuroscience, 2012, 223:238-45
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷,是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels
S0767 NL-1 线粒体mitoNEET配体NL-1是一种mitoNEET抑制剂,可在REH和REH/Ara-C细胞中诱导细胞活力的浓度依赖性下降,IC50分别为47.35 μM和56.26 μM。使用肝线粒体悬液进行的对接研究显示,NL-1与[3H]-rosiglitazone结合的IC50为0.9 μM,NL-1的位点1和位点2与[3H]-rosiglitazone结合的Ki分别为4.78和2.77。
S6268 4-Pentenoic acid 4-Pentenoic acid (Allylacetic acid, 3-vinylpropionic acid, 4-penten-1-oic acid)是一种香料成分,在大鼠心脏线粒体中被用于抑制脂肪酸氧化反应。
S6036 ER-000444793 ER-000444793 是一种有效的针对 mitochondrial permeability transition pore (mPTP) 线粒体通透性转换孔开放的抑制剂,IC50值为2.8 μM。
S2592 Emapunil (AC 5216) Emapunil (AC-5216, 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173)是一种新型的 mitochondrial benzodiazepine receptor/translocator protein (MBR/TSPO) 配体。Emapunil(AC-5216) 对大鼠全脑制备的 MBRs 具有高亲和力,Ki值为0.297 nM,在大鼠神经胶质瘤细胞和人神经胶质瘤细胞上的IC50值分别为 3.04 nM和 2.73 nM。
E0032 Olesoxime (TRO 19622) Olesoxime (TRO19622) 是一种新型的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 线粒体(mitochondrial-targeted) 靶向神经保护化合物。
S2348 Rotenone Rotenone是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。
Redox Biol, 2024, 70:103039
Sci Rep, 2023, 13(1):16893
J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154
S3593 Rhodamine 6G Rhodamine 6G (R6G, Basic Red 1, Rhodamine 590) 是一种可与线粒体结合的荧光示踪剂,因此可减少完整的线粒体数量并抑制线粒体的代谢活性。
A5388 Mitofusin1 Rabbit Recombinant mAb
S0012 E260 E260 (Fer and FerT inhibitor E260)是一种 Fer kinaseFerT 的抑制剂,通过强加 mitochondrial dysfunction 和变形以及能量消耗的自噬而降低细胞的ATP水平,选择性地引起癌细胞的代谢应激。
E1252 MitoPQ MitoPQ (MitoParaquat)是一种靶向线粒体的氧化还原循环剂,能够在线粒体内选择性生成超氧化物,是研究线粒体超氧化物在细胞和体内病理学和氧化还原信号传导中的多种作用的有用工具。
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
S2968 CTPI-2 CTPI-2 是一种线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 的抑制剂,KD值为3.5 μM。CTPI-2 是 glycolysis 的独特调节剂,它限制了癌症干细胞(CSCs)的代谢可塑性。
J Immunol, 2022, 208(5):1085-1098
J Immunol, 2022, 208(5):1085-1098
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷,是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels
S0767 NL-1 线粒体mitoNEET配体NL-1是一种mitoNEET抑制剂,可在REH和REH/Ara-C细胞中诱导细胞活力的浓度依赖性下降,IC50分别为47.35 μM和56.26 μM。使用肝线粒体悬液进行的对接研究显示,NL-1与[3H]-rosiglitazone结合的IC50为0.9 μM,NL-1的位点1和位点2与[3H]-rosiglitazone结合的Ki分别为4.78和2.77。
S6268 4-Pentenoic acid 4-Pentenoic acid (Allylacetic acid, 3-vinylpropionic acid, 4-penten-1-oic acid)是一种香料成分,在大鼠心脏线粒体中被用于抑制脂肪酸氧化反应。
S6036 ER-000444793 ER-000444793 是一种有效的针对 mitochondrial permeability transition pore (mPTP) 线粒体通透性转换孔开放的抑制剂,IC50值为2.8 μM。
S3593 Rhodamine 6G Rhodamine 6G (R6G, Basic Red 1, Rhodamine 590) 是一种可与线粒体结合的荧光示踪剂,因此可减少完整的线粒体数量并抑制线粒体的代谢活性。
A5388 Mitofusin1 Rabbit Recombinant mAb
S9803 Elamipretide (MTP-131, SS-31) Elamipretide (MTP-131, SS-31)是一种 cytochrome c peroxidase 的抑制剂。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖诱导的线粒体功能障碍,突触和记忆障碍。
BMC Biol, 2024, 22(1):33
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
Geroscience, 2023, 10.1007/s11357-023-00845-y
S3375 Mitochondrial Fusion Promoter M1 Mitochondrial fusion promoter M1 是一种线粒体动态调节剂,可增加线粒体外膜融合蛋白 mitofusin 2 的表达,从而减少脑线粒体功能障碍。Mitochondrial fusion promoter M1 减轻了心脏缺血/再灌注损伤大鼠的脑损伤。
Free Radic Biol Med, 2023, 195:270-282
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):127
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S0411 BAM 15 BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。
Neuroscience, 2012, 223:238-45
S2592 Emapunil (AC 5216) Emapunil (AC-5216, 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173)是一种新型的 mitochondrial benzodiazepine receptor/translocator protein (MBR/TSPO) 配体。Emapunil(AC-5216) 对大鼠全脑制备的 MBRs 具有高亲和力,Ki值为0.297 nM,在大鼠神经胶质瘤细胞和人神经胶质瘤细胞上的IC50值分别为 3.04 nM和 2.73 nM。
S2348 Rotenone Rotenone是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。
Redox Biol, 2024, 70:103039
Sci Rep, 2023, 13(1):16893
J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154
S0012 E260 E260 (Fer and FerT inhibitor E260)是一种 Fer kinaseFerT 的抑制剂,通过强加 mitochondrial dysfunction 和变形以及能量消耗的自噬而降低细胞的ATP水平,选择性地引起癌细胞的代谢应激。

Mitochondrial Metabolism抑制剂选择性比较

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