Aprepitant
别名: MK-0869, L-754030 中文名称：阿瑞匹坦
Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂，IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
Aprepitant Chemical Structure
CAS: 170729-80-3
客户使用Selleck的Aprepitant发表文献37篇
产品质控
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| 相关靶点 | NK1R | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
Neurokinin Receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Displacement of [125I]SP from human NK1 receptor expressed in CHO cells, IC50=9e-05 μM | 17723300 | ||
| HEK293 cell | Function assay | Displacement of [125I]-substance P from gerbil NK1 receptor expressed in HEK293 cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method, IC50=9e-05 μM | 26048800 | ||
| HEK293 cell | Function assay | Noncompetitive inhibition of wild type human NK1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in SP1-induced [3H]IP accumulation after 20 mins | 22574973 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂，IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Aprepitant通过结合CNS和外周的NK-1受体而拮抗P物质的作用。Aprepitant，在0.1 nM浓度下从CHO或 COS 细胞中hNK1受体上取代50%的P物质。在放射性配体结合试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体的选择性是人类无性繁殖的NK3受体的3000倍，比人类无性繁殖的NK2受体多出50,000倍。在一系列其他人类无性繁殖的G蛋白偶联受体试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体保持>50,000倍的选择性。在人类单胺氧化酶A和B试验以及人类血清素5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6,和5–HT7 受体(IC50>3 μM)中，Aprepitant是没有活性的。在放射性配体结合筛选的PANLABS 板中，采用原生动物组织，Aprepitant抑制大鼠颌下腺中[3H]P物质与天然NK1受体结合；通过检查PANLABS筛选，Aprepitant与其他任何原生动物G蛋白耦合的受体或离子通道都没有明显的相互作用。在使用人类和动物组织(IC50> 3 μM)进行的单胺摄取位点(NE, 5–HT, DA)计数筛选中，Aprepitant是没有活性的。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Aprepitant能够穿过血脑屏障并占据大脑中NK-1受体。Aprepitant能够抑制细胞毒性化疗，比如阻断P物质的顺铂诱发的急性和延迟性呕吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制顺铂(10 mg/kg i.v.)引起的呕吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)与dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)联用能够加强止吐作用。在一个急性迟缓性呕吐模型中，雪貂被给予cisplatin (5 mg/kg i.p.)，恶心并呕吐的回应记录为72小时。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)剂量依赖性预处理抑制cisplatin引起的呕吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治疗完全阻止了所有测试雪貂的恶心和呕吐症状。Cisplatin注射24小时后，呕吐急性期已经建立，开始每天给药，Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的恶心和呕吐症状。[1] 在疼痛冲动从外周受体到CNS 的传感中，Aprepitant也起着关键作用，它也参与对压力的各种行为，神经化学和心血管的反应。[2] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05755659 | Recruiting | Neoplasms |
Xijing Hospital |
July 15 2022 | Not Applicable |
| NCT04075955 | Completed | Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
CR-CSSS Champlain-Charles-Le Moyne |
April 29 2019 | Phase 3 |
| NCT03683225 | Active not recruiting | Idiopathic Parkinson Disease |
Chase Therapeutics Corporation |
April 1 2019 | Phase 2 |
| NCT03889366 | Completed | Healthy |
Nuformix Technologies Limited |
March 20 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 534.43 | 分子式 | C23H21F7N4O3 |
| CAS号 | 170729-80-3 | SDF | Download Aprepitant SDF |
| Smiles | CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NNC(=O)N3)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 107 mg/mL ( (200.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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