CSF-1R

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1003 Linifanib (ABT-869) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S1220 OSI-930 <1 mg/mL 89 mg/mL 3 mg/mL
S8042 GW2580 <1 mg/mL 48 mg/mL <1 mg/mL
S8015 CEP-32496 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S7725 BLZ945 <1 mg/mL 79 mg/mL 3 mg/mL
S7818 Pexidartinib (PLX3397) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S8042

GW2580

GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。

S8015

CEP-32496

CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。

S7725

BLZ945

BLZ945是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Phase 3。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S8042

GW2580

GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。

S8015

CEP-32496

CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。

S7725

BLZ945

BLZ945是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Phase 3。