Pexidartinib (PLX3397)

中文名称:培西达替尼

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。

Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure

Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure

CAS: 1029044-16-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 974.74 现货
10mg RMB 874.28 现货
50mg RMB 2844.03 现货
200mg RMB 6470.1 现货
1g RMB 10401.3 现货
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常与Pexidartinib (PLX3397)一起在实验中被使用的化合物

Tween 80


Pexidartinib与附加溶剂溶解在Tween 80中,为C57BL/6小鼠提供饮水给药的溶液。

Ni RJ, et al. Zool Res. 2023;44(3):543-555.

PEG300


将Pexidartinib溶解在PEG300和附加溶剂中,为瑞士小鼠研究小胶质细胞在药物滥用中的作用提供溶液。

da Silva MCM, et al. Sci Rep. 2021 Aug 6;11(1):15989.

Rapamycin (Sirolimus)


PLX3397联合Rapamycin可显著抑制恶性周围神经鞘瘤(MPNST)异种移植物的肿瘤生长。

Manji GA, et al. Clin Cancer Res. 2021;27(20):5519-5527.

Imatinib


PLX3397和Imatinib体外抑制恶性周围神经鞘肿瘤(MPNST)细胞增殖。

Manji GA, et al. Clin Cancer Res. 2021;27(20):5519-5527.

Dovitinib (TKI-258)


在PDGF-B驱动的胶质瘤(PDG)模型中,Pexidartinib和Dovitinib联合可增强抗胶质瘤的疗效。

Yan D, et al. Oncogene. 2017;36(43):6049-6058.

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相关信号通路图

CSF-1R抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
4T1 cells Cell viability assay 0.01-100 ng/mL 24 h Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain. 30936739
Caco-2 cells Cytotoxicity assay 48 h IC50 = 5.43 μM ChEMBL
Caco-2 cells Cell Viability Assay 48 h CC50 = 41.53 μM ChEMBL
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生物活性

产品描述 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
靶点
Kit [1]
(Cell-free assay)
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
Flt3 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R 24718867
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。[1]

在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。[2]

在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。[3]

在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。[4]

动物实验 Animal Models MMTV-PyMT 小鼠
Dosages 40 mg/kg/day
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04703322 Recruiting
Tenosynovial Giant Cell Tumor
Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo Inc.
March 15 2021 Phase 2
NCT04635111 Recruiting
Hepatotoxicity|Tenosynovial Giant Cell Tumor
Daiichi Sankyo Inc.
January 7 2021 --
NCT04488822 Active not recruiting
Tenosynovial Giant Cell Tumor
Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo Inc.
September 25 2020 Phase 3
NCT04223635 Completed
Moderate Hepatic Impairment
Daiichi Sankyo Inc.
January 7 2020 Early Phase 1
NCT03291288 Completed
Drug Interaction Potential
Daiichi Sankyo Inc.
February 26 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 417.81 分子式

C20H15ClF3N5

CAS号 1029044-16-3 SDF Download Pexidartinib (PLX3397) SDF
Smiles C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 84 mg/mL ( 201.04 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I am going to use PLX3397 for mice experiment. but I am not sure how to dissolve it, could you tell me the detail?

回答:
S7818 Pexidartinib (PLX3397) can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

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