FLT3

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FLT3 抑制剂 (19个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。
  • Nat Commun, 2014, 5:3672
  • Blood, 2014, 123(18):2826-37
  • Blood, 2014, 123(5):734-42
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
  • Cancer Res, 2013, 73(16):5195-205
  • Haematologica, 2011, 96(6):922-6
  • Expert Opin Inv Drugs, 2014, 23(4):469-87
S1043 Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 2。
  • Mol Syst Biol, 2015, 11(1):789
  • Cancer Lett, 2016, 377(2):149-57
  • Br J Cancer, 2012, 107(10):1702-13
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
  • Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  • PLoS One, 2014, 9(7):e102741
  • Vet Comp Oncol, 2013, 10.1111/vco.12046
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。
  • Cancer Discov, 2014, 4(7):816-27
  • Nat Commun, 2014, 5:3116
  • Mol Cancer Ther, 2014, 10.1158/1535-7163.MCT-14-0274
S2194 R406 R406是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。Phase 1。
  • Immunity, 2014, 40(3):389-99
  • Nat Cell Biol, 2015, 17(1):57-67
  • Mol Syst Biol, 2015, 11(1):789
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。
  • Nat Genet, 2012, 44(8):852-60
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5878-90
  • Oncogene, 2014, 33(10):1316-24
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
  • Leukemia, 2014, 28(7):1519-28
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
  • ACS Chem Biol, 2014, 9(5):1160-71
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。
  • Cancer Lett, 2016, 380(1):163-173
  • Expert Opin Inv Drugs, 2014, 23(4):469-87
  • Br J Cancer, 2011, 104(1):75-82
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S8057 Pacritinib (SB1518) Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
S8023 TCS 359 TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂,IC50为42 nM。
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。
  • Cell Signal, 2016, 28(9):1422-31
S7545 G-749 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
  • Genome Biol, 2014, 15(8):428
S7003 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
S7533 AMG 925 AMG 925是一种有效的,且口服具有生物活性的双重FLT3/CDK4抑制剂,IC50分别为1 nM 和 3 nM。
S7576 UNC-2025 UNC-2025是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1526 Quizartinib (AC220) <0.3 mg/mL 33.2 mg/mL <0.5 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1043 Tandutinib (MLN518) <1 mg/mL 5 mg/mL 6 mg/mL
S2158 KW-2449 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S1181 ENMD-2076 1 mg/mL 105 mg/mL <1 mg/mL
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2194 R406 <1 mg/mL 126 mg/mL 8 mg/mL
S1244 Amuvatinib (MP-470) <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S2692 TG101209 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S8057 Pacritinib (SB1518) <1 mg/mL 11 mg/mL <1 mg/mL
S8023 TCS 359 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7119 Go6976 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S7545 G-749 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7003 AZD2932 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S7533 AMG 925 <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
S7576 UNC-2025 100 mg/mL 25 mg/mL 8 mg/mL
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