AZD2932

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

AZD2932 Chemical Structure

AZD2932 Chemical Structure

CAS: 883986-34-3

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生物活性

产品描述 AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
靶点
PDGFRβ [1] Flt3 [1] VEGFR-2 [1] c-Kit [1]
4 nM 7 nM 8 nM 9 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AZD2932有效抑制VEGFR-2 (IC50, 8 nM),PDGFRβ (IC50,4 nM),Flt-3 (IC50, 7 nM),和c-Kit (IC50, 9 nM)活性。AZD2932抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化,抑制作用程度接近1:1。AZD2932不抑制各种细胞色素P450 亚型,对2C9 (8.0 μM)具有最差的IC50。AZD2932对hERG (IC50, 137 μM)没有作用活性。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在C6大鼠胶质瘤模型中,AZD2932 (p.o., b.i.d.)在50和12.5 mg/kg剂量下都导致64%的显著TGI。Calu-6肿瘤的生长在50和12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)剂量下分别被抑制81%和72%,LoVo肿瘤在50 mg/kg b.i.d (p.o.)剂量下被抑制67%。AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.)引起p-VEGFR-2 和p-PDGFRβ被抑制60–80%。快速灌注口服剂量的AZD2932,6小时后,引起PDGFRa磷酸化剂量相关性抑制。[1]

化学信息&溶解度

分子量 447.49 分子式

C24H25N5O4

CAS号 883986-34-3 SDF Download AZD2932 SDF
Smiles CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (198.88 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.17 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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