PDGFR

PDGFR 抑制剂 (29个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1042 Sunitinib Malate Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。
  • Nature, 2011, 478(7369):349-55
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
  • Cell Res, 2011, 21(7):1080-7
S2475 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571)是一种多靶点 v-Ablc-KitPDGFRIC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。
  • Cancer Cell, 2014, 26(6):840-50
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Nat Commun, 2015, 6:7002
S2730 Crenolanib (CP-868596) Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 10.1073/pnas.1320661111
  • Clin Cancer Res, 2013, 19(24):6935-42
  • Mol Cancer, 2014, 13(1):247
S1536 CP-673451 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • Ann Rheum Dis, 2015, 10.1136/annrheumdis-2014-207109
  • Stem Cells, 2015, 33(2):542-56
  • Onco Targets Ther, 2014, 7:1215-21
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。
  • Tumour Biol, 2014, 35(9):8659-64
  • Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
  • Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91
S1040 Sorafenib Tosylate Sorafenib Tosylate是一种酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。
  • Hepatology, 2013, 59(4):1435-47
  • Blood, 2012, 120(19):4104-15
  • Blood, 2013, 122(9):1621-33
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。
  • Cancer Cell, 2014, 26(6):840-50
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Sci Transl Med, 2014, 6(261):261ra152
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
  • Nature, 2015, 10.1038/nature14329
  • Cancer Cell, 2012, 22(5):656-67
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
S1005 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
  • Cancer Discov, 2012, 2(4):344-55
  • Development, 2013, 140(20):4214-25
  • Glia, 2012, 60(6):936-47
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
  • Nature, 2011, 478(7369):349-55
  • Nat Neurosci, 2014, 17(1):24-6
  • Am J Respir Crit Care Med, 2015, 192(4):455-67
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1035 Pazopanib HCl (GW786034 HCl) Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。
  • Cancer Discov, 2013, 3(6):636-47
  • J Virol, 2011, 85(5):2296-303
  • J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
  • Cancer Res, 2013, 73(16):5195-205
  • Haematologica, 2011, 96(6):922-6
  • Expert Opin Inv Drugs, 2014, 23(4):469-87
S1003 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。
  • Mol Cell Proteomics, 2012, 11(6):M112
  • Sci Rep, 2016, 6:31589
  • Sci Rep, 2016, 6:29382
S1064 Masitinib (AB1010) Masitinib (AB1010)是一种新型的KitPDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
  • Mol Syst Biol, 2015, 11(1):789
  • Biomaterials, 2013, 34(38):9737-46
  • Biosens Bioelectron, 2015, 77:149-156
S1207 Tivozanib (AV-951) Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
  • J Med Chem, 2015,
  • J Chem Inf Model, 2014, 54(3):881-93
  • Cytometry A, 2014, 85(6):537-47
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。
  • Nat Genet, 2012, 44(8):852-60
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5878-90
  • Oncogene, 2014, 33(10):1316-24
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
  • Cardiovasc Res, 2011, 91(3):402-11
  • Mol Cell Endocrinol, 2013, 377(1-2):1-6
  • Int J Cardiol, 2015, 183C:221-231
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 111(44):E4706-15
  • Mol Cell Proteomics, 2012, 11(9):745-57
  • Angiogenesis, 2012, 15(4):569-80
S1363 Ki8751 Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。
  • Mol Cell Proteomics, 2012, 11(9):745-57
  • Sci Rep, 2015, 5:7890
  • Cellular Signalling, 2016, 19;28(6):652-662
S2231 Telatinib Telatinib是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。
  • Biochem Pharmacol, 2014, 89(1):52-61
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S3012 Pazopanib Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。
  • Cancer Discov, 2013, 3(6):636-47
  • Clin Cancer Res, 2014, 19(9):2368-80
  • J Virol, 2011, 85(5):2296-303
S1557 KRN 633 KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。
  • Cancer Lett, 2016, 380(1):163-173
  • Expert Opin Inv Drugs, 2014, 23(4):469-87
  • Br J Cancer, 2011, 104(1):75-82
S2774 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。
  • Onco Targets Ther, 2014, 7:425-32
S4018 Sennoside B Sennoside B,一种从大黄根茎中分离得到的刺激性泻药,抑制PDGF刺激的细胞增殖。
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
  • Genome Biol, 2014, 15(8):428
S7781 Sunitinib Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。
  • Nature, 2011, 478(7369):349-55
  • Sci Transl Med, 2015, 7(284):284ra57
  • Mol Syst Biol, 2015, 11(1):789
S7003 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1042 Sunitinib Malate <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S2475 Imatinib (STI571) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2730 Crenolanib (CP-868596) <1 mg/mL 89 mg/mL 7 mg/mL
S1536 CP-673451 <1 mg/mL 28 mg/mL 4 mg/mL
S2622 PP121 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S1040 Sorafenib Tosylate 0.01 mg/mL 127 mg/mL <1 mg/mL
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) 118 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1005 Axitinib <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) <1 mg/mL 6 mg/mL 3 mg/mL
S1035 Pazopanib HCl (GW786034 HCl) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1003 Linifanib (ABT-869) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S1064 Masitinib (AB1010) <1 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL
S1207 Tivozanib (AV-951) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1244 Amuvatinib (MP-470) <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 19 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S1363 Ki8751 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S2231 Telatinib <1 mg/mL 82 mg/mL 1 mg/mL
S3012 Pazopanib <1 mg/mL 87 mg/mL <1 mg/mL
S1557 KRN 633 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S2774 MK-2461 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S8024 Tyrphostin AG 1296 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7781 Sunitinib <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7003 AZD2932 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
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