JNJ-10198409

JNJ-10198409是一种相对选择性、口服活性和ATP竞争性的血小板源性生长因子受体酪氨酸激酶(platelet-derived growth factor receptor ,PDGF-RTK)抑制剂,IC50为2 nM,也是一种双重机制、抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的药物,对PDGFRβ激酶和PDGFRα激酶有良好的抑制活性,IC50分别是4.2和45 nM。

JNJ-10198409 Chemical Structure

JNJ-10198409 Chemical Structure

CAS: 627518-40-5

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批次: E239301 DMSO] 65 mg/mL] false] Ethanol] 33 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 98.89%
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PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JNJ-10198409是一种相对选择性、口服活性和ATP竞争性的血小板源性生长因子受体酪氨酸激酶(platelet-derived growth factor receptor ,PDGF-RTK)抑制剂,IC50为2 nM,也是一种双重机制、抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的药物,对PDGFRβ激酶和PDGFRα激酶有良好的抑制活性,IC50分别是4.2和45 nM。
靶点
PDGFRβ [2]
(in an assay of the PDGF receptor kinase activity)
PDGFRα [2]
(in an assay of the PDGF receptor kinase activity)
4.2 nM 45 nM

化学信息&溶解度

分子量 325.34 分子式

C18H16FN3O2

CAS号 627518-40-5 SDF --
Smiles COC1=CC2=C(C=C1OC)C3=C(C2)C(=N[NH]3)NC4=CC=CC(=C4)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 65 mg/mL ( (199.79 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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