Ceritinib (LDK378)

目录号:S7083

Ceritinib (LDK378) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 558.14

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Quantitation of crystal violet uptake by ORF-expressing cells exposed to crizotinib (CRZ) or ceritinib (CER) normalized to Lac Z. Mean and SE are shown for six (CRZ) or four (CER) independent experiments of three replicates each.

    Cancer Cell, 2015, 27(3): 397-408 . Ceritinib (LDK378) purchased from Selleck.

    H3122 cells expressing pRS or shSMARCE1 vectors were cultured in the absence or presence of 100 nM NVP-TAE684, 400 nM Ceritinib, 1 μM gefitinib or their combination for 3 h. Cell lysates were harvested for immunoblot analysis and probed for the indicated proteins.

    Cell Res, 2015, 25(4): 445-58. Ceritinib (LDK378) purchased from Selleck.

  • (A) H3122 LDK_R show increased invasive and migratory capabilities compared to parental H3122, (B) loss of E-cadherin and increased mesenchymal markers including vimentin and AXL. Knockdown of vimentin decreased AXL expression in H3122 LDK_R.

    Mol Oncol, 2016, 10(4):601-9. Ceritinib (LDK378) purchased from Selleck.

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。
特性 不与c-Met交叉反应,对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好,有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)
Insulin Receptor [1]
(Cell-free assay)
IGF-1R [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM 7 nM 8 nM
体外研究

LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Parental(+IL3) NGjJZXVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M{HYNFczKGh? MULEUXNQ M1K3N2lEPTB;MUW4OkDDuSBzN{Ogcm0> NIDWeI0zPTd2OUCzOC=>
WT 70 NXjYdYJvT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MojBO|IhcA>? MXfEUXNQ NEPvZodKSzVyPUKxJOKyKDhibl2= NWOwS21WOjV5NEmwN|Q>
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I1171T 445 NIfPfHNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MYW3NkBp Ml:ySG1UVw>? NH3ufWlKSzVyPUiyJOKyKDF{IH7N M4jLO|I2PzR7MEO0
F1174I 184 MoraS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MXK3NkBp NF22ZVNFVVOR NY\LT4xZUUN3ME2xN{DDuSByLkGgcm0> NGTDWFkzPTd2OUCzOC=>
N1178H 169 MmO1S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MXy3NkBp M33rOGROW09? MlrFTWM2OD12MjFCtUA3KG6P NVzETIlOOjV5NEmwN|Q>
E1210K 748 MXzHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NUKz[FNuPzJiaB?= Ml7vSG1UVw>? MV3JR|UxRTF6NzFCtUA5PCCwTR?= MW[yOVc1QTB|NB?=
C1156F/D1203N 2809 M{jvOWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MUW3NkBp NVfjboRFTE2VTx?= NFrY[WJKSzVyPUK1OEDDuSB7OTDuUS=> NF;Ibo4zPTd2OUCzOC=>
Ba/F3 NA WT M3rwR2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MlnUO|IhcA>? Mlj5TWM2OD1yLkCyNEDPxE1? NGSwfJUzPTd{N{SwNC=>
Ba/F3 NA C1156Y M1zhNWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NUDUcIViPzJiaB?= MkTwTWM2OD1yLkC3NUDPxE1? M4W0UVI2PzJ5NECw
Ba/F3 NA L1196M NXXH[IhxT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NXvtNVljPzJiaB?= M33DZmlEPTB;MD6wOFIh|ryP MlO5NlU4Ojd2MEC=
Ba/F3 NA L1152R M3;aV2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M3XGSlczKGh? NUT1bVFrUUN3ME2wMlI5QCEQvF2= M2DjdFI2PzJ5NECw
Ba/F3 NA G1202R M3rwOmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MV[3NkBp NFLkR|RKSzVyPUCuNlc4KM7:TR?= MnnyNlU4Ojd2MEC=
Ba/F3 NA G1269A NI\BXJpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MlnvO|IhcA>? M3vOZWlEPTB;MD6wNVkh|ryP NFTadGYzPTd{N{SwNC=>
Ba/F3 NA S1206Y NG\COm5Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NIHTemo4OiCq MV7JR|UxRTBwMEO3JO69VQ>? MX:yOVczPzRyMB?=
Ba/F3 EA WT M1HZZmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MX[3NkBp MUjJR|UxRTBwMEKxJO69VQ>? NEHN[|czPTd{N{SwNC=>
Ba/F3 EA C1156Y MkfiS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NXzleHVrPzJiaB?= NHr1eYRKSzVyPUCuNFI3KM7:TR?= MVeyOVczPzRyMB?=
Ba/F3 EA L1196M NU\OfW5UT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnjIO|IhcA>? MYjJR|UxRTBwMEG5JO69VQ>? M1mxe|I2PzJ5NECw
Ba/F3 EA L1152R M1Tocmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MWK3NkBp M{LhNmlEPTB;MD6wPVkh|ryP M{XRRVI2PzJ5NECw
Ba/F3 EA G1202R NGnUN2tIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MlTnO|IhcA>? MnHhTWM2OD1yLkS2O{DPxE1? M4jsfFI2PzJ5NECw
Ba/F3 EA G1269A NHTuUoJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVjlbJRZPzJiaB?= MkS3TWM2OD1yLkCzN{DPxE1? M3;CTlI2PzJ5NECw
Ba/F3 EA S1206Y M{m0Vmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MkThO|IhcA>? MkDmTWM2OD1yLkCzPEDPxE1? NWXDNHM4OjV5Mke0NFA>

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体内研究 LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性,在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相对良好的代谢稳定性,中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378处理动物,与肝脏血流量相比,具有低的血浆清除率(小鼠,大鼠,狗和猴),处理小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长,诱导肿瘤衰退,这种作用具有剂量依赖性,体重没有降低。LDK378处理小鼠,剂量高达100 mg/kg,对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

激酶分析:

所有激酶使用杆状病毒表达技术表达为组氨酸或GST标签的融合蛋白,除了在大肠杆菌中产生的未标记的ERK2。在LabChip迁移实验中测量激酶活性。实验在30°C下进行60分钟。在有或无LDK378存在时,通过线性进展曲线,获得LDK378对酶活性的作用效果。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 细胞
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 2-3 天
  • Method: 表达荧光素酶的细胞与连续稀释的LDK378 或 DMSO 温育2-3天。荧光素酶的表达用来衡量细胞增殖/存活,使用Bright-Glo萤光素酶检测系统来评估。使用 XLFit软件获得 IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 携带 Karpas299/H2228肿瘤的 RNU裸鼠
  • Formulation: LDK378 (磷酸盐形式)在 0.5% 甲基纤维素/0.5% Tween 80中制备
  • Dosages: ~50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 20 mg/mL warmed (35.83 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.37 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 558.14
化学式

C28H36ClN5O3S

CAS号 1032900-25-6
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02321501 Recruiting Head and Neck Cancer|Lung Cancer M.D. Anderson Cancer Center|Novartis June 2016 Phase 1
NCT02465528 Recruiting Tumors With Aberrations in ALK Novartis Pharmaceuticals|Novartis March 2016 Phase 2
NCT02450903 Recruiting Non-Small-Cell Lung Cancer Novartis Pharmaceuticals|Novartis August 2015 Phase 2
NCT02393625 Recruiting ALK-positive NSCLC Novartis Pharmaceuticals|Novartis May 2015 Phase 1
NCT02374489 Recruiting Cholangiocarcinoma National Health Research Institutes, Taiwan|National Cheng-Kung University Hospital|National Taiwan University Hospital March 2015 Phase 2
NCT02276027 Recruiting Adenocarcinoma Lung Cancer; Squamous Cell Lung Carcinoma Novartis Pharmaceuticals|Novartis January 2015 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    how to reconstitute the inhibitor for oral administration to mice?

  • 回答:

    You can resuspend LDK378 in 30% PEG400/0.5% Tween 80/5% propylene glycol and use the suspension for oral gavage feeding.

ALK Signaling Pathway Map

ALK Inhibitors with Unique Features

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