ALK

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ALK 抑制剂 (10个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1108 TAE684 (NVP-TAE684) TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。
  • Nature, 2012, 487(7408):505-9
  • Cell, 2012, 151(5):937-50
  • Cancer Cell, 2015, 27(3):397-408
S2762 Alectinib (CH5424802) Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
  • Cancer Discov, 2015, 10.1158/2159-8290.CD-15-0913
  • Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-15-0016
  • Oncotarget, 2014, 5(13):4920-8
S7083 Ceritinib (LDK378) Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。
  • Cancer Cell, 2015, 27(3):397-408
  • Cell Res, 2015, 10.1038/cr.2015.16
  • Mol Oncol, 2015, 10.1016/j.molonc.2015.11.007
S7000 AP26113 AP26113是一种有效的ALK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.62 nM,能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。Phase 2。
  • Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
  • Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
  • Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S2703 GSK1838705A GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
  • Cancer Res, 2014, 74(24):7217-28
  • Mol Cell Proteomics, 2012, 11(6):M112.017764
  • Cancer Chemoth Pharm, 2015, 10.1007/s00280-015-2751-6
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。
  • Nature, 2012, 487(7408):505-9
  • Cell, 2012, 151(5):937-50
  • Nat Med, 2011, 17(9):1116-20
S7106 AZD3463 AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R
  • PLoS One, 2015, 10(11):e0142704
S8054 ASP3026 ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
S7536 PF-06463922 PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。Phase 1。
S7998 Entrectinib (RXDX-101) Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1108 TAE684 (NVP-TAE684) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2762 Alectinib (CH5424802) <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S7083 Ceritinib (LDK378) <1 mg/mL 20 mg/mL 3 mg/mL
S7000 AP26113 <1 mg/mL 45 mg/mL 106 mg/mL
S2703 GSK1838705A <1 mg/mL 107 mg/mL <1 mg/mL
S1068 Crizotinib (PF-02341066) <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S7106 AZD3463 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S8054 ASP3026 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S7536 PF-06463922 <1 mg/mL 81 mg/mL 30 mg/mL
S7998 Entrectinib (RXDX-101) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
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