ALK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1068 Crizotinib (PF-02341066) <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S1108 TAE684 (NVP-TAE684) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2762 Alectinib (CH5424802) <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S7083 Ceritinib (LDK378) <1 mg/mL 20 mg/mL 3 mg/mL
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) <1 mg/mL 45 mg/mL 106 mg/mL
S8229 Brigatinib (AP26113) <1 mg/mL 1 mg/mL 43 mg/mL
S2703 GSK1838705A <1 mg/mL 107 mg/mL <1 mg/mL
S7106 AZD3463 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S8054 ASP3026 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S7998 Entrectinib (RXDX-101) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) <1 mg/mL 81 mg/mL 30 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。

S2762

Alectinib (CH5424802)

Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。

S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

S8229New

Brigatinib (AP26113)

Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R

S8054

ASP3026

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

S7998

Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。

S2762

Alectinib (CH5424802)

Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。

S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

S8229New

Brigatinib (AP26113)

Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R

S8054

ASP3026

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

S7998

Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。Phase 1。

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