Lorlatinib (PF-6463922)

目录号:S7536

Lorlatinib (PF-6463922) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 406.41

PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。Phase 1。

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  • Sub-G1 and cell cycle phase distribution of NBLW and NBLW-R cells treated for 24 hours with DMSO, 1× or 10× the respective GI 50 concentrations of PF-06463922.

    Oncotarget, 2016, DOI: 10.18632/oncotarget.13541.. Lorlatinib (PF-6463922) purchased from Selleck.

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。Phase 1。
靶点
ROS1 [1]
(Cell-free assay)
ALK [1]
(Cell-free assay)
ALK (L1196M) [1]
(Cell-free assay)
LTK (TYK1) [1]
(Cell-free assay)
FER [1]
(Cell-free assay)
<0.02 nM(Ki) <0.07 nM(Ki) 0.07 nM(Ki) 2.7 nM 3.3 nM
体外研究

PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性,IC50范围为0.2 nM-77 nM。[1]在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中,PF-06463922显著抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。[2] 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中,PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性,并诱导细胞凋亡。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse NIH-3T3 cells MXHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M2DEcVEhcA>? MXXJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGVOVDRvZoXz[YQhSUyNIF[xNVc1VCCvdYThcpQh\XiycnXzd4VlKGmwIH3veZNmKE6LSD2zWFMh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMheGixc4Doc{1CVEtibHX2[Ywh[W[2ZYKgNUBpeiCkeTDzZY5lf2mlaDDFUGlUSQ>? NWHJWZl{OjR6MUmxNVY>

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体内研究 在大鼠体内,PF-06463922显示出低血浆清除率,适度的分布容积,合理的半衰期,对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低,且生物利用度为100%。[1]在体内,表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中,PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用,通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子,以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。[2]在负荷肿瘤移植物,过表达EML4-ALK,EML4-ALK-L1196M,EML4-ALK-G1269A,EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内,PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL warmed (199.3 mM)
Ethanol 30 mg/mL warmed (73.81 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.41
化学式

C21H19FN6O2

CAS号 1454846-35-5
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02838264 Recruiting Healthy Pfizer August 2016 Phase 1
NCT02804399 Completed Healthy Pfizer July 2016 Phase 1
NCT02569554 Completed Healthy Pfizer December 2015 Phase 1
NCT02584634 Recruiting Non-Small Cell Lung Cancer Pfizer December 2015 Phase 2
NCT02564562 Completed Healthy Pfizer October 2015 Phase 1
NCT01970865 Recruiting ALK-positive Non Small Cell Lung Cancer (NSCLC) and ROS1-positive NSCLC Pfizer January 2014 Phase 2

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