IGF-1R

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

点击更多

Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1091

OSI-906 (Linsitinib)

OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。

S1034

NVP-AEW541

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。

S1093

GSK1904529A

GSK1904529A是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

S1088

NVP-ADW742

NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

S1012

BMS-536924

BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

S8228New

NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

S1234

AG-1024

AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met,Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S8003

PQ 401

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

S7668

Picropodophyllin (PPP)

Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。Phase 1/2。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1091

OSI-906 (Linsitinib)

OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。

S1034

NVP-AEW541

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。

S1093

GSK1904529A

GSK1904529A是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

S1088

NVP-ADW742

NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

S1012

BMS-536924

BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

S8228New

NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

S1234

AG-1024

AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met,Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S8003

PQ 401

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

S7668

Picropodophyllin (PPP)

Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。Phase 1/2。

Tags: IGF-1R pathway | IGF-1R cancer | IGF-1R signaling | IGF-1R pathway | IGF-1R phosphorylation | IGF-1 receptor signaling | IGF-1R signaling pathway | IGF-1 receptor signaling pathway | IGF-1R inhibitor review