IGF-1R

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IGF-1R 抑制剂 (11个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1091 OSI-906 (Linsitinib) OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。
  • Nat Struct Mol Biol, 2014, 21(6):522-7
  • Blood, 2013, 122(9):1621-33
  • Cancer Res, 2012, 73(2):834-43
S1034 NVP-AEW541 NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。
  • Cancer Cell, 2015, 27(1):97-108
  • Cancer Discov, 2012, 2(3):227-35
  • J Clin Invest, 2011, 121(11):4311-21
S1093 GSK1904529A GSK1904529A是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
  • Clin Cancer Res, 2014, 20(17):4559-73
  • Mol Cell Proteomics, 2015, 10.1074/mcp.M114.045468
  • Mol Cell Proteomics, 2015, 14(4):1104-12
S1088 NVP-ADW742 NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
  • Mol Cell Endocrinol, 2016, 419:198-207
  • Mol Endocrinol, 2015, 29(3):373-83
  • PLoS One, 2013, 8(6):e66963
S1012 BMS-536924 BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
  • Clin Cancer Res, 2011, 17(8):2237-49
  • Breast Cancer Res, 2011, 13(3):R52
  • Cell Death Dis, 2012, 3:e336
S8228 NT157 NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。
S2703 GSK1838705A GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
  • Cancer Res, 2014, 74(24):7217-28
  • Mol Cell Proteomics, 2012, 11(6):M112.017764
  • Cancer Chemoth Pharm, 2015, 10.1007/s00280-015-2751-6
S1234 AG-1024 AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
  • Blood, 2013, 122(9):1621-33
  • Sci Rep, 2015, 5:11634
  • J Virol, 2015, 89(5):2643-58
S1124 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met,Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5866-77
  • Clin Cancer Res, 2013, 19(11):2984-94
  • Mol Cell Biol, 2015, 35(7):1182-96
S8003 PQ 401 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。
  • J Chemother, 2016, 28(1):44-9
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7668 Picropodophyllin (PPP) Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。Phase 1/2。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1091 OSI-906 (Linsitinib) <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S1034 NVP-AEW541 <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1093 GSK1904529A <1 mg/mL 124 mg/mL <1 mg/mL
S1088 NVP-ADW742 <1 mg/mL 10 mg/mL 3 mg/mL
S1012 BMS-536924 <1 mg/mL 96 mg/mL <1 mg/mL
S8228 NT157 <1 mg/mL 82 mg/mL 82 mg/mL
S2703 GSK1838705A <1 mg/mL 107 mg/mL <1 mg/mL
S1234 AG-1024 <1 mg/mL 61 mg/mL <1 mg/mL
S1124 BMS-754807 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S8003 PQ 401 <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S7668 Picropodophyllin (PPP) <1 mg/mL 82 mg/mL 1 mg/mL
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