Rapamycin (Sirolimus)

别名: Rapamune, AY-22989, NSC-2260804 中文名称：雷帕霉素（西罗莫司）

目录号：S1039 Purity: 99.06%

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合，并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。

Rapamycin (Sirolimus) Chemical Structure

CAS: 53123-88-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 712.53	现货
5mg	RMB 580.39	现货
25mg	RMB 1613.43	现货
100mg	RMB 4070.43	现货
1g	RMB 12039.3	现货
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批次：纯度： 99.06%

99.06

常与Rapamycin (Sirolimus)一起在实验中被使用的化合物

IKE(Imidazole ketone erastin)

Rapamycin和Imidazole ketone erastin可诱导ALL细胞系细胞死亡，使ALL移植小鼠存活时间延长。

Zhu T, et al. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 15;9:740884.

Olaparib (AZD2281)

Rapamycin和Olaparib联合抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和三阴性乳腺癌细胞A549/H157/HCC1937/H522增殖。

Osoegawa A, et al. Oncotarget. 2017 Jul 28;8(50):87044-87053

Oxaliplatin

Rapamycin和Oxaliplatin可增强A2780cis细胞的抗肿瘤作用。

Liu J, et al. J Chemother. 2015;27(6):358-64.

Trametinib (GSK1120212)

Rapamycin和Trametinib联合增强儿童患者源性异种移植(PDX)模型的抗肿瘤活性。

Li F, et al. Clin Cancer Res. 2022 Sep 1;28(17):3836-3849.

MG132

Rapamycin和MG132联合可协同Curcumol对鼻咽癌细胞的凋亡和自噬作用。

Wang J, et al. Phytother Res. 2021 Dec;35(12):7004-7017.

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相关靶点	mTORC1 mTORC2	点击展开
相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库凋亡分子化合物库细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库	点击展开

mTOR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
U937	Antibacterial Assay	50 μM	48 h	Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells	21142106
HEK293 cells	Kinase Assay	50 nM	45 min	Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM	17350953
MCF-7	Autophagy Assay	30 nM	4 h	Induces autophagy	20028134
PC3	Kinase Assay	100 nM	1 h	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM.	21978683
HeLa	Function Assay	100 nM	36 h	Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction	17563385
SYF	Function Assay	100 nM	24 h	Induces FRB-FKBP complex interaction	17563385
HEK293	Function Assay	100 nM	8 h	Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM	21539301
Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	Function Assay	100 nM	4 h	Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	17128262
cells from the thymus of normal BALB/c mice	Growth Inhibition Assay	10 nM	72 h	Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM	10021948
HT-29	Cytotoxic Assay	10 nM	72 h	Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity	24900873
PC3	Growth Inhibition Assay	1.5 μM	1 h	Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM	21978683
U87MG	Kinase Assay	1 μM	6 h	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation	19848404
PBMC	Function Assay	1 nM	14 d	Reduces CCR5 density	17485501
HEK293T	Antiviral Assay	1 nM	4 d	Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM	17485501
COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	Induces autophagy	18391949
COS7 cells expressing EGFP-LC3	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	Induces autophagy	18391949
H4	Function Assay	0.2 μM	24 h	Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells	18024584
Lewis rat lymph node cells	Growth Inhibition Assay	5 μM		IC50=2.6 μM	16185865
Human mixed lymphocyte	Growth Inhibition Assay	5 nM		IC50=1.6 nM.	16185865
BT-20	Kinase Assay	20 μM		Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation	21353551
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生物活性

产品描述

靶点

mTOR ^[1]
(HEK293 cells)

~0.1 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM。^[1] Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。^[2] Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM和 1 μM, 而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25 μM。Rapamycin(100 nM) 作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。^[6]
激酶实验	mTOR激酶免疫印迹法测定
激酶实验	HEK293细胞按每孔2-2.5×10⁵个细胞接种在12孔板上，DMEM培养基上血清饥饿处理24小时。使用浓度不断增加的Rapamycin(0.05-50 nM)在 37^oC下处理细胞15分钟。加入血清，终浓度为20%，在37^oC下处理30分钟。细胞溶解，使用SDS-PAGE分离细胞裂解液。再溶解的蛋白转移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant 和KaleidaGraph分析数据。
细胞实验	细胞系	U87-MG, T98G, 和 U373-MG
	浓度	溶于DMSO,终浓度为~25 μM
	孵育时间	72 小时
	方法	使用不同浓度Rapamycin处理细胞72小时。为了测量细胞活力，通过胰蛋白酶化收集细胞，使用台酚蓝染色，计数每孔的存活细胞数。为了测定细胞周期, 使细胞胰蛋白酶化,与70%乙醇混合, 使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式细胞仪和CellQuest软件分析样本DNA含量。为了测定凋亡, 细胞染色，通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法（TUNEL）技术，使用一个ApopTag凋亡检测试剂盒对细胞进行染色。为了测定酸性囊泡细胞器(AVO)的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL)对细胞进行染色15分钟，使用荧光显微镜检测。为了量化AVOs的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL) 对细胞进行染色15分钟, 然后使用胰蛋白酶-EDTA使其从实验板上移除，最后使用FACScan流式细胞仪和CellQuest 软件分析。为了分析自噬过程，细胞和0.05 mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37^oC下温育10分钟，然后在荧光显微镜下观察。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-mTOR(S2448)/mTOR		23991038
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		30393233
	Histomorphology	Haematoxylin & Eosin		28418837
	Immunofluorescence	NeuN p62/Beclin		28418837
	ELISA	Type III collagen/Fibronectin		23364979

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在体内，Rapamycin 处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放, 完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。^[3] 短期Rapamycin处理,即使按最低剂量0.16 mg/kg处理, 强抑制p70S6K活性, 与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。^[4] Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。^[5] Rapamycin每天按4 mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。^[7]
动物实验	Animal Models	皮下接种表达VEGF-A的C6大鼠胶质瘤细胞的无胸腺Nu/Nu小鼠
	Dosages	~4 mg/kg/day
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06091332	Not yet recruiting	Cavernous Malformations\|Brain Stem Hemorrhage	Huashan Hospital	December 1 2023	Phase 2
NCT05997056	Recruiting	Neuroendocrine Tumors\|NET\|Pancreatic Neuroendocrine Tumor\|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor\|Pulmonary Neuroendocrine Tumor	Aadi Bioscience Inc.	December 30 2023	Phase 2
NCT06022068	Enrolling by invitation	Alzheimer Disease	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--
NCT05773326	Recruiting	High Grade Glioma\|Glioma\|Glioma Malignant\|Glioblastoma	Nader Sanai\|Barrow Neurological Institute\|Ivy Brain Tumor Center\|St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix	May 15 2023	Early Phase 1

参考文献
[1] Edwards SR, et al. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401. [2] Barbet NC, et al. Mol Biol Cell, 1996, 7(1), 25-42. [3] Takeuchi H, et al. Cancer Res, 2005, 65(8), 3336-3346. [4] Bodine SC, et al. Nat Cell Biol, 2001, 3(11), 1014-1019. [5] Kenerson HL, et al. Cancer Res, 2002, 62(20), 5645-5650. [6] Guba M, et al. Nat Med, 2002, 8(2), 128-135. [7] Phung TL, et al. Cancer Cell, 2006, 10(2), 159-170. [8] MG Mohi, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2004, 101(9), 3130–3135. [9] Rangaraju S, et al. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	914.18	分子式	C₅₁H₇₉NO₁₃
CAS号	53123-88-9	SDF	Download Rapamycin (Sirolimus) SDF
Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	5mg/ml (5.47mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！	动物体内配方计算器
澄清溶液	1% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 54% water	0.25mg/ml (0.27mM)	以 1 mL 工作液为例,取10 μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入540 μL ddH2O定容至1 mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5%DMSO 1 95% Corn oil	5mg/ml (5.47mM)	以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 100 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 950 μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O	5mg/ml (5.47mM)	以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 100 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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