mTOR

mTOR 抑制剂 | 激活剂 (38个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1039 Rapamycin (Sirolimus) Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。
  • Nat Genet, 2014, 46(4):364-70
  • Cancer Cell, 2011, 19(6):792-804
  • Cell Res, 2012, 22(6):1003-21
S1120 Everolimus (RAD001) Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。
  • Cell, 2012, 149(3):656-70
  • Cell, 2016, 164(1-2):293-309
  • Cell, 2016, 164(1-2):293-309
S1555 AZD8055 AZD8055是一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
  • Nat Med, 2015, 10.1038/nm.3855
  • Cancer Cell, 2015, 27(1):97-108
  • Cancer Cell, 2015, 27(4):533-46
S1044 Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。
  • Autophagy, 2011, 7(2):176-87
  • Cancer Res, 2014, 74(14):3947-58
  • Mol Oncol, 2014, 10.1016/j.molonc.2014.05.005
S1226 KU-0063794 KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Circ Res, 2010, 107(10):1265-74
  • Oncogene, 2013, 10.1038/onc.2013.509
S8298 CZ415
S7886 CC-223 CC-223是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。Phase 1/2。
S7646 Voxtalisib (XL765, SAR245409) Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
  • Int J Oncol, 2015, 47(3):1143-59
S1009 BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。
  • Nature, 2012, 487(7408):505-9
  • Nat Med, 2015, 10.1038/nm.3855
  • Cancer Cell, 2012, 21(2):155-67
S1038 PI-103 PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。
  • Cell, 2013, 153(4):840-54
  • Leukemia, 2013, 27(3):650-60
  • Leukemia, 2012, 26(5):927-33
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2218 Torkinib (PP242) Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。
  • Science, 2016, 353(6302):929-32
  • J Clin Invest, 2015, 10.1172/JCI78018
  • Nat Chem Biol, 2013, 9(11):708-14
S5003 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506 结合蛋白) 产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。
  • Biochim Biophys Acta, 2015, 1853(10 Pt A):2684-96
  • Biomed Pharmacother, 2013, 67(6):469-73
  • Universidad de Cantabria, 2012, García Díaz
S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。
  • J Lipid Res, 2014, 55(5):919-28
  • Mol Pharmaco, 2013, 84(1):104-13
  • Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
S2811 INK 128 (MLN0128) INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
  • Cancer Discov, 2014, 4(5):554-63
  • Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
  • Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2016, 10.1128/AAC.02921-15
S1523 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
  • Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
  • Endocrinology, 2013, 154(3):1247-59
  • Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
S2827 Torin 1 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
  • Elife, 2015, 4
  • Mol Cell Biol, 2014, 34(24):4474-84
S2658 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2013, 110(10):4015-20
  • Mol Cancer Ther, 2015, 14(2):429-39
  • J Pharmacol Exp Ther, 2013, 347(3):669-80
S2624 OSI-027 OSI-027是一种选择性的有效的双重mTORC1mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。Phase 1。
  • Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
  • Eur J Cancer, 2013, 74:41-9
  • J Gen Virol, 2014, 10.1099/vir.0.066332-0
S2743 PF-04691502 PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。
  • Blood, 2015, 10.1182/blood-2014-11-610329
  • Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
  • Pigment Cell Melanoma Res, 2014, 10.1111/pcmr.12268
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。
  • Cancer Discov, 2014, 4(5):554-63
  • Mol Cancer Ther, 2015, 14(8):1928-38
  • Breast Cancer Res, 2014, 16(4):406
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1360 GSK1059615 GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
  • Nature, 2012, 486(7404):532-6
  • Nat Chem Biol, 2013, 9(11):708-14
  • Exp Mol Med, 2015, 47:e143
S1266 WYE-354 WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
  • Cancer Lett, 2015, 359(1):97-106
  • Mol Biol Cell, 2013, 24(23):3736-45
  • Mol Cancer Res, 2012, 10(6):821-33
S2628 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
  • Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
  • Mol Cancer Ther, 2015, 14(2):429-39
  • Pigment Cell Melanoma Res, 2014, 10.1111/pcmr.12268
S2783 Vistusertib (AZD2014) AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。Phase 2。
  • Cancer Lett, 2015, 357(2):468-75
  • Transl Res, 2014, 164(5):411-23
  • J Biol Chem, 2013, 288(47):33966-77
S2817 Torin 2 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。
  • J Clin Invest, 2013, 124(2):742-54
  • Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
  • Oncotarget, 2014, 5(20):10034-47
S2661 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
  • J Cell Sci, 2014, 127(Pt 4):788-800
  • PLoS One, 2014, 9(8):e105280
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。
  • Mol Cancer Ther, 2015, 14(8):1928-38
  • Cancer Lett, 2014, 348(1-2):38-49
  • PLoS One, 2014, 9(3):e90746
S2238 Palomid 529 (P529) Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Phase 1。
  • Mol Cancer Res, 2015, 13(2):223-30
  • J Pharmacol Exp Ther, 2013, 347(3):669-80
  • Ann Surg Oncol, 2014, 10.1245/s10434-014-3824-1
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。
  • Tumour Biol, 2014, 35(9):8659-64
  • Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
  • Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91
S2668 WYE-687 WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
  • J Hepatol, 2015, 10.1016/j.jhep.2015.11.011
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2699 CH5132799 CH5132799抑制I型PI3Ks,尤其是PI3KαIC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。
  • Am J Transl Res, 2014, 6(5):471-493
  • Biochimie, 2014, 105:182-91
S2689 WAY-600 WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
  • Biochem Biophys Res Commun, 2016, 474(2):330-7
S8050 ETP-46464 ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
S8040 GDC-0349 GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
  • Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80
S7035 XL388 XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
S2406 Chrysophanic Acid Chrysophanic Acid是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。
S7091 Zotarolimus(ABT-578) Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
S7811 MHY1485 MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy
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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1039 Rapamycin (Sirolimus) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1120 Everolimus (RAD001) <1 mg/mL 100 mg/mL 7 mg/mL
S1555 AZD8055 <1 mg/mL 50 mg/mL 3 mg/mL
S1044 Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) <1 mg/mL 75 mg/mL 75 mg/mL
S1226 KU-0063794 <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S8298 CZ415 <1 mg/mL 91 mg/mL <1 mg/mL
S7886 CC-223 <1 mg/mL 79 mg/mL 79 mg/mL
S7646 Voxtalisib (XL765, SAR245409) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S1009 BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S2218 Torkinib (PP242) <1 mg/mL 62 mg/mL 18 mg/mL
S5003 Tacrolimus (FK506) <1 mg/mL 94 mg/mL 83 mg/mL
S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) <1 mg/mL 198 mg/mL <1 mg/mL
S2811 INK 128 (MLN0128) <1 mg/mL 62 mg/mL 2 mg/mL
S1523 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S2827 Torin 1 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S2658 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2624 OSI-027 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S2743 PF-04691502 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1360 GSK1059615 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1266 WYE-354 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S2628 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S2783 Vistusertib (AZD2014) <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S2817 Torin 2 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2661 WYE-125132 (WYE-132) <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2238 Palomid 529 (P529) <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S2622 PP121 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S2668 WYE-687 <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S2699 CH5132799 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S2689 WAY-600 <1 mg/mL 22 mg/mL 2 mg/mL
S8050 ETP-46464 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S8040 GDC-0349 <1 mg/mL 91 mg/mL 6 mg/mL
S7035 XL388 <1 mg/mL 23 mg/mL <1 mg/mL
S2406 Chrysophanic Acid <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7091 Zotarolimus(ABT-578) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7811 MHY1485 <1 mg/mL 33 mg/mL <1 mg/mL
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