mTOR

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
S1039 Rapamycin (Sirolimus) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1120 Everolimus (RAD001) <1 mg/mL 100 mg/mL 7 mg/mL
S1555 AZD8055 <1 mg/mL 50 mg/mL 3 mg/mL
S1044 Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) <1 mg/mL 67 mg/mL 75 mg/mL
S8298 CZ415 <1 mg/mL 91 mg/mL <1 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S1226 KU-0063794 <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S2218 Torkinib (PP242) <1 mg/mL 61 mg/mL 18 mg/mL
S5003 Tacrolimus (FK506) <1 mg/mL 94 mg/mL 83 mg/mL
S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) <1 mg/mL 198 mg/mL <1 mg/mL
S2811 INK 128 (MLN0128) <1 mg/mL 62 mg/mL 2 mg/mL
S1523 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S2827 Torin 1 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S2658 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2624 OSI-027 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S2743 PF-04691502 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1360 GSK1059615 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S2628 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1266 WYE-354 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S2783 Vistusertib (AZD2014) <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S2817 Torin 2 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2661 WYE-125132 (WYE-132) <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2238 Palomid 529 (P529) <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S2622 PP121 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S2668 WYE-687 <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S2699 CH5132799 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S2689 WAY-600 <1 mg/mL 22 mg/mL 2 mg/mL
S8050 ETP-46464 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S8040 GDC-0349 <1 mg/mL 91 mg/mL 6 mg/mL
S7035 XL388 <1 mg/mL 23 mg/mL <1 mg/mL
S7091 Zotarolimus(ABT-578) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7811 MHY1485 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S7646 Voxtalisib (XL765, SAR245409) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S2406 Chrysophanic Acid <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7886 CC-223 <1 mg/mL 79 mg/mL 79 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。

S1120

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。

S1555

AZD8055

AZD8055是一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。

S1044

Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)

Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。

S8298New

CZ415

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

S1226

KU-0063794

KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506 结合蛋白) 产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

S1022

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。

S2811

INK 128 (MLN0128)

INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。

S1523

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

S2827

Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

S2658

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。

S2624

OSI-027

OSI-027是一种选择性的有效的双重mTORC1mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。Phase 1。

S2743

PF-04691502

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。

S2696

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。

S1360

GSK1059615

GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

S2628

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。

S1266

WYE-354

WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。

S2783

Vistusertib (AZD2014)

Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。

S2817

Torin 2

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

S2661

WYE-125132 (WYE-132)

WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。

S2749

BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。

S2238

Palomid 529 (P529)

Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Phase 1。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。

S2668

WYE-687

WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

S2699

CH5132799

CH5132799抑制I型PI3Ks,尤其是PI3KαIC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。

S2689

WAY-600

WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

S8050

ETP-46464

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

S8040

GDC-0349

GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。

S7035

XL388

XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。

S7091

Zotarolimus(ABT-578)

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

S7646

Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

S2406

Chrysophanic Acid

Chrysophanic Acid是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。

S7886

CC-223

CC-223是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。Phase 1/2。

S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。

S1120

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。

S1555

AZD8055

AZD8055是一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。

S1044

Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)

Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。

S8298New

CZ415

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

S1226

KU-0063794

KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506 结合蛋白) 产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

S1022

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。

S2811

INK 128 (MLN0128)

INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。

S1523

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

S2827

Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

S2658

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。

S2624

OSI-027

OSI-027是一种选择性的有效的双重mTORC1mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。Phase 1。

S2743

PF-04691502

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。

S2696

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。

S1360

GSK1059615

GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

S2628

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。

S1266

WYE-354

WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。

S2783

Vistusertib (AZD2014)

Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。

S2817

Torin 2

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

S2661

WYE-125132 (WYE-132)

WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。

S2749

BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。

S2238

Palomid 529 (P529)

Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Phase 1。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。

S2668

WYE-687

WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

S2699

CH5132799

CH5132799抑制I型PI3Ks,尤其是PI3KαIC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。

S2689

WAY-600

WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

S8050

ETP-46464

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

S8040

GDC-0349

GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。

S7035

XL388

XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。

S7091

Zotarolimus(ABT-578)

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

S7646

Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

S2406

Chrysophanic Acid

Chrysophanic Acid是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。

S7886

CC-223

CC-223是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。Phase 1/2。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

2016, 14(4):3662-8

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