WYE-354
WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
WYE-354 Chemical Structure
CAS: 1062169-56-5
客户使用Selleck的WYE-354发表文献11篇
客户使用该产品的5个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | mTORC1 mTORC2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
mTOR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| LNCAP cells | Cytotoxicity assay | 3 days | Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTS assay, IC50=0.355 μM | 19645448 | |
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of flag-tagged truncated human mTOR (1360-2549) expressed in HEK293 cells by DELFIA assay, IC50=0.0043 μM | 19645448 | ||
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生物活性
| 产品描述 | WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | WYE-354是新型有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR 抑制剂，IC50 为5 nM, WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293细胞，有效抑制 mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞，显著抑制 mTOR信号和Akt激活。而且, WYE-354作用于肿瘤细胞系，包括 MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498, 和HCT116,有效抑制增殖, IC50为 0.28 μM 到 2.3 μM。WYE-354 诱导细胞凋亡，伴随着细胞周期停顿在G1期，和 caspases激活。[1] 10 nM–1 μM WYE-354 作用于内皮HUVEC，通过S6 核糖体蛋白和Akt去磷酸化，也抑制mTORC1和mTORC2信号。而且, 10 nM–1 μM WYE-354激活MAPK信号,可能是因为mTORC1受抑制。 [2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | mTOR 抑制实验 | |||
| 25 μL 含6 nM Flag-TOR(3.5), 1 μM His6-S6K,和100 μM ATP的混合物中在96孔板上室温下进行实验2小时。进行实验，通过DELFIA使用铕-p-p70S6K T389 抗体测量。使用不同浓度ATP (0, 25, 50 100, 200, 400,和800 μM) 与不同浓度WYE-354联合进行mTOR激酶反应。实验包含 12 nM Flag-TOR(3.5),和1 μM His-S6K,温育30分钟。通过DELFIA测定实验结果。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 肿瘤细胞系，包括MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, DU145, A498, 和HCT116 | ||
| 浓度 | 0–50 μM, 溶于DMSO | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞按每孔1000到3000个接种在96孔板上24小时，用DMSO或不同浓度WYE-354处理。使用CellTiter 96试剂盒进行MTS实验，72小时后测定活细胞密度。绘制剂量反应曲线测定IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | WYE-354 按50 mg/kg剂量作用于携带PTEN无效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型，有效抑制mTOR 信号和肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带PC3MM2移植瘤的雌性BALB/c nu/nu 裸鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 495.53 | 分子式 | C24H29N7O5 |
| CAS号 | 1062169-56-5 | SDF | Download WYE-354 SDF |
| Smiles | COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)C(=O)OC)C(=N2)N5CCOCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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