BIBR 1532
BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。
BIBR 1532 Chemical Structure
CAS: 321674-73-1
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产品质控
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相关信号通路图
Telomerase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM | 25965778 | |
| human HeLa cells | Function assay | 2 h | Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM | 22413845 | |
| human MGC803 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM | 25554922 | |
| HeLa | Function assay | 15 mins | Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM | 22413845 | |
| HeLa | Function assay | 15 mins | Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM | 22413845 | |
| HeLa | Function assay | 30 mins | Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM | 24053596 | |
| HEK293 | Function assay | Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM | 27657809 | ||
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生物活性
| 产品描述 | BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。[1] BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。[2] BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系，通过抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且缩短端粒长度，且诱导对化疗增敏。[3] BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。[4] | |||
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| 激酶实验 | 传统端粒酶检测法 | |||
| 内源性端粒酶检测法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物与不同浓度BIBR1532混合，终体积为20 μL。在冰上预处理15分钟，然后加入20 μL反应混合物，然后转移试管到到37oC下开始反应。反应混合物为终浓度为25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 单位 RNA酶, 5 mM 2-巯基乙醇 及 2.5 μM TS-引物(5 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | JVM13 | ||
| 浓度 | 0 到 80 μM | |||
| 孵育时间 | 24 -72 小时 | |||
| 方法 | 细胞按一式三份接种在完全RPMI 1640培养基中，培养基中含不同浓度 BIBR1532。24 到72 小时后,加入水溶性四唑(WST-1), 通过线粒体还原酶系统转变为甲臜。存活细胞数增多，线粒体脱氢酶活性增高，导致形成的甲臜染料增多，通过酶标仪在温育2, 3, 和4小时后测量。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 331.36 | 分子式 | C21H17NO3 |
| CAS号 | 321674-73-1 | SDF | Download BIBR 1532 SDF |
| Smiles | CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (199.17 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Does BIBR1532 diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?
回答：
BIBR1532 is a cell permeable molecule.
